优思明避孕药说明书

优思明避孕药说明书

　　优思明能用于治疗女性避孕，其为一种复方制剂，在市面上深受广大女性的青睐，是一种值得有需要的女性们去关注和选用的药品，下面是学习啦小编整理的优思明说明书，欢迎阅读。

　　优思明商品介绍

　　优思明

　　通用名：屈螺酮炔雌醇片

　　生产厂家: 拜耳医药保健有限公司广州分公司

　　批准文号：国药准字J20130120

　　药品规格：3mg:0.03mg*21片/盒

　　药品价格：￥131元

　　优思明说明书

　　【通用名】屈螺酮炔雌醇片

　　【商品名】优思明

　　【英文名】Drospirenone and ethinylestradiol tablets

　　【成份】优思明为复方制剂，其组份为：每片含屈螺酮3mg和炔雌醇0.03mg。

　　【性状】淡黄色薄膜衣片，除去包衣后显白色。

　　【适应症】女性避孕

　　【用法用量】

　　如果服用正确，复方口服避孕药每年的避孕失败率约为1%。如果出现漏服药物或者服用方法不正确，避孕失败率会上升。

　　必须按照包装所标明的顺序，每天约在同一时间用少量液体送服。每日1片，连服21天。停药7天后开始服用下一盒药，其间通常会出现撤退性出血。一般在该周期后一片药服完后2-3天开始出血，而且在开始下一盒药时出血可能还未结束。

　　漏服药的处理 ：

　　如果使用者忘记服药的时间在12小时以内，避孕保护作用不会降低。一旦妇女想起，就必须立即补服。下一片药物物应在常规时间服用。

　　如果忘记服药的时间超过12小时，避孕保护作用可能降低，漏服药的处理可遵循以下两项基本原则：

　　1.在任何情况下停止服药不能超过7天

　　2.需要不间断地连服7天，以保持对下丘脑-垂体-卵巢轴的充分抑制

　　因此在日常服药中可给出如下建议：

　　1、使用者应该在想起来时尽快服用漏服的药片，即使这意味着同时服用两片药，然后在常规时间继续服药。这盒药服完后立即开始服用下一盒药，即两盒药之间没有停药期，使用者在服完第二盒药之前，不大可能有撤退性出血，但可能在服药期间出现点滴或突破性出血。

　　2、还可以建议妇女小再继续服用此周期药物。该妇女应该经过一个7天的停药期，其中包括漏服的天数，然后再开始继续服用下一周期的药物。如果妇女漏服了药物，而且在随后的第一个正常停药间隔期未出现撤退性出血，则应考虑妊娠的可能性。

　　【不良反应】

　　对于患有遗传性血管性水肿的妇女，外源性雌激素可以诱导或者加重血管性水肿的症状。

　　在中国进行的Ⅲ期临床试验显示，整个临床试验中优思明。试验组的570例患者中有163例(28.6%)出现与药物相关的不良事件，常见的3个与治疗相关的不良事件(发生率超过或接近5%)为子宫不规则出血(36例即6.3%)、恶心(27例即4.7%)和情绪波动(32例即5.6%)。

　　这些事件均为已知的复方口服避孕药的不良反应。试验中，优思明组患者发生的与试验药物肯定相关的严重不良事件是2例(0.4%)妊娠，这两名患者在发现妊娠以前均有漏服或者推迟服药的记录。服用优思明的患者中无其它严重不良反应发生。

　　【禁忌】

　　复方口服避孕药(COCs)不得用于下列任何一种情况：如果使用COC期间，首次出现下列任何一种情况，必须立即停药。

　　出现静脉或动脉血栓形成/血栓栓塞(如：深静脉血栓形成，肺栓塞，心肌梗死)或脑血管意外，或有上述病史

　　存在血栓形成的前驱症状或有相关病史(如：短暂脑缺血发作，心绞痛)

　　存在静脉或动脉血栓形成的重度或多重危险因素(参见【注意事项】)

　　偏头痛病史伴有局灶性神经症状

　　累及血管的糖尿病

　　与重度高甘油三酯血症相关的胰腺炎或其病史

　　严重的肝脏疾病，只要肝功能指标没有恢复正常

　　重度肾功能不全或急性肾功能衰竭

　　肾上腺功能不全

　　存在或曾有肝脏肿瘤(良性或恶性)史

　　已知或怀疑存在受性甾体激素影响的恶性肿瘤(例如：生殖器官或乳腺)

　　原因不明的阴道出皿

　　已知或怀疑妊娠

　　对优思明活性成份或其任何赋形剂过敏

　　【注意事项】

　　警告：

　　如果存在下述任何一种情况/危险因素，应对每一位妇女仅衡应用COC的益处与可能出现的危险，在她决定开始服药前与其进行讨论。如果以下任何一种情况或危险因素加重、恶化或首次出现，应与医生联系。医生应决定是否应该停用COC。

　　循环系统疾病：

　　流行病学的研究已经表明，使用COCs与动、静脉血栓形成以及血栓栓塞性疾病如心肌梗死、深静脉血栓形成、肺栓塞和脑血管事件的危险性增加有关。这些事件的发生罕见。

　　静脉血栓栓塞(VTE)表现为深静脉血栓形成和/或肺栓塞，在所有的COCs使用期间都可能发生。当妇女使用一种COC时，第一年内发生静脉血栓栓塞的危险性高。

　　静脉或动脉血栓形成/血栓栓塞性事件或脑血管意外的症状可包括：单侧腿痛和/或肿胀;突发严重的胸痛，不论其是否向左臂放射;突发呼吸困难;突发咳嗽;任何异常、严重或持续性头痛;突发部分或全部视力丧失;复视;语言含糊或失语;眩晕;虚脱伴或不伴有局灶性癫痫;虚弱或非常明显突然影响身体的一侧或一部分的麻木;运动障碍;‘急性’腹痛。

　　与循环系统不良事件有关的其它临床情况包括糖尿病、系统性红斑狼疮、溶血性尿毒症性综合征、慢性炎性肠道疾病(克隆氏病或溃疡性结肠炎)及镰状细胞疾病。

　　使用COC期间，偏头痛发作频率或疼痛程度增加(可能为脯血管意外的前驱症状)，出现这种情况可能需要立即停服COC。

　　提示可能有遗传或获得性静脉或动脉血栓形成易患体质的生物化学因素，包括活性蛋白C(ApC)抵抗，高半胱氨酸血症，抗凝血酶Ⅲ缺乏，蛋白C缺乏，蛋白S缺乏，抗磷脂抗体(抗心磷脂抗体，狼疮抗凝剂)。

　　当权衡利弊时，医生应考虑到对一种病情的充分治疗可能减少相关的血栓形成的危险，以及血栓形成与妊娠相关的危险性高于与使用低剂量的COC(炔雌醇<0.05mg)相关的危险性。

　　肿瘤：

　　宫颈癌重要的危险因素是持续的HpV感染。一些流行病学研究已经显示长期使用COCs可以进一步增加这一危险。但是对于这一结果在多大程度上应归因于混淆作用，例如官颈筛查和包括使用屏障避孕措施在内的性行为，还一直存在争议。

　　其它情况：

　　在肾功能不全的患者中，钾的排泄能力受限，在一项临床研究中，轻或中度肾功能损伤的患者服用屈螺酮显示对血清钾的浓度没有影响。只有对于治疗前血清钾在正常范围上限并且正在使用保钾利尿剂的肾功能损伤患者，在理论上才可能有高钾血症危险性。

　　有高甘油三酯血症或有家族史的妇女，服用COCs可能增加胰腺炎的危险。

　　虽然在很多服用COCs的妇女中有报告血压轻度增加，但是有临床意义的增高罕见。血压正常的妇女使用其它COC时由炔雌醇诱导的血压升高，可能被屈螺酮的抗盐皮质激素作用所对抗。然而，如果使用一种COC期间发生了持续有临床意义的高血压，慎重的作法是，医生应该停用COC并且治疗高血压。如果经降压治疗后血压恢复正常，在医生考虑适当的时候可以恢复服用COC。

　　有报道在妊娠期和服用COC时，下列情况发生或恶化，但是与使用COC有关的证据还不确定：与胆汁淤积有关的黄疸和/或瘙痒;胆石形成;卟啉症;系统性红斑狼疮;溶血性尿毒症性综合征：小舞蹈症;妊娠疱疹;与耳硬化症相关的听力丧失。

　　在有遗传性血管性水肿的妇女中，外源性雌激素可以绣导或者加重血管性水肿的症状。

　　急性或慢性肝脏功能异常需要停用COC，直到肝功能指标恢复正常。首次发生于妊娠期的或既往使用性甾体激素期间的胆汁淤积性黄疸复发时，需停用COCs。

　　虽然COCs可能影响外周胰岛素抵抗和糖耐量，但是没有征据表明服用低剂量COCs(炔雌醇<0.05mg)的糖尿病患者需要改变治疗方案。但是，糖尿病妇女服用COCs时应被仔细观察。

　　克隆氏病和溃疡性结肠炎，与使用COC有关。

　　偶尔出现黄褐斑，特别是有妊娠黄褐斑病史的妇女。有黄褐斑倾向的妇女，服用COCs期间应避免暴露在阳光下或紫外线辐射。

　　【孕妇及哺乳期妇女用药】

　　妊娠期间禁用优思明。如在服用优思明期间发生了妊娠，必须停止继续用药。

　　然而，大量的流行病学研究已经显示，妊娠前服用COCs妇女所生婴儿的出生缺陷发生率没有增加，早孕期间无意服用了COCs的妇女的致畸作用也没有上升，曾有一例患儿出生伴随食道闭锁。此事件与优思明之间的因果关系尚不明确。

　　关于妊娠期间服用了优思明的资料非常有限，不能得出对妊娠、胎儿或者新生儿健康有不良影响的结论，至今尚无相关的流行病学资料。

　　哺乳可能受到COCs的影响，因为它们可以减少乳汁分泌量并改变乳汁的成份，因此，在哺乳期妇女完全断奶之前通常不推荐使用COCs。少量的避孕甾体激素和/或其代谢产物可能从乳汁分泌。

　　【儿童用药】优思明不适用于儿童。

　　【老年用药】优思明不适用于老年人。

　　【药物相互作用】

　　口服避孕药与其它药物的相互作用可能导致突破性出血和/或避孕失败。文献曾报道了下列相互作用。

　　肝代谢：与诱导微粒体酶的药物发生的药物相互作用能导致性激素清除率的增加(这些药物如：苯妥英、巴比妥类、扑痫酮、卡马西平、利福平，可能的药物有奥卡西平、托吡酯、非尔氨酯、灰黄霉素及圣St.John’s wort的产品)。

　　据报道，HIV蛋白酶(如：利托那韦)和非核苷的反转录酶抑制剂(如：奈韦拉平)，和两者合用，对肝脏代谢有潜在影响。

　　影响肠肝循环：有临床报告提示使用某些抗生素(如：青霉素、四环素)时，雌激素的肠肝循环可减低，使血清炔雌醇浓度下降。

　　使用这些药物的妇女除服用COC外，应临时加用屏障避孕法或选择其它的避孕措施。在合并使用微粒酶诱导药物期间及停药后的28天内，应加用屏障避孕法。

　　合并使用抗生素的妇女(除了利福平和灰黄霉素)，应加用屏障避孕法直到停药后7天。如果加用屏障避孕方法的合并用药超过COC包装中的后一片药物，则应该直接开始服用下一盒药物而没有通常的停药期。

　　人血浆中屈螺酮的丰要代谢产物的产生不涉及细胞色素p450系统，因此，该酶系统的抑制剂不大可能会影响屈螺酮的代谢。

　　口服避孕药可能影响某些其它药物的代谢，因此其血浆和组织中的浓度可能会相应地上升(如：环孢菌素)或下降(如：拉莫三嗪)。

　　基于在女性志愿者使用奥美拉唑、辛伐他丁、咪达唑仑作为标记底物的体外抑制研究和体内相互作用的研究可以得出，在剂量为3mg时，屈螺酮不大可能与其它药物的代谢产生相互作用。

　　其它相互作用

　　与其它可以升高血清钾浓度的药物同时使用时，服用优思明的妇女的血钾水平在理论上可能会升高。这一类药物包括血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，保钾类利尿剂和醛固酮拮抗剂，然而，在评价屈螺酮(与炔雌醇组成复方)与ACE拮抗剂或者消炎痛相互作用的研究中，未观察到有临床意义的或者差异有统计学意义的血清钾浓度变化。

　　注意：应了解伴随用药的处方信息以发现可能的柏互作用。

　　【药物过量】

　　迄今，尚无关于优思明过量的任何临床经验。在临床前研究中也没有由于药物过量而造成严重毒性作用的报告、基于对COC的一般经验，在这种情况下可能出现的症状为：恶心、呕吐，在年轻的女孩中，可能会出现轻度的阴道出血。

　　没有解毒药物，进一步处理为对症治疗。

　　【药理作用】

　　复方口服避孕药(COCs)的避孕作用是基于多种因素的相互作用，重要的是抑制排卵和改变官颈分泌物。除了避孕作用外，COCs虽有(警告和不良反应)中提及的不利特性，还有很多有利的特性：如月经周期更有规律，痛经减轻，出血量较少。后者可以减少缺铁的发生。

　　屈螺酮除避孕外，还具有其它有利特性。屈螺酮具有抗盐皮质激素活性，能防止由于液体潴留而引起的体重增加和其它症状。它对抗与雌激素相关的钠潴留，提供良好的耐受性，并对经前期综合征(pMS)有积极作用。

　　与炔雌醇组成复方，屈螺酮增高了高密度脂蛋白(HDL)水平，显示良好的脂质谱。屈螺酮的抗雄激素活性对皮肤有良好的作用，减少痤疮损伤及皮脂的产生。

　　此外，屈螺酮并不对抗与炔雌醇相关的SHBG增高，后者有利于与内源性雄激素的结合并使其失活。

　　屈螺酮没有任何雄激素、雌激素、糖皮质激素、与抗糖皮质激素的活性。这一特性，结合其抗盐皮质激素和抗雄激素特性，使屈螺酮的生化和药理性能与天然孕激素十分相似。

　　此外，有证据表明，子官内膜癌和卵巢癌的风险降低。而且，较高剂量的COCs(炔雌醇0.05mg)已经显示降低卵巢囊肿、盆腔炎、良性乳腺疾病和异位妊娠的发生率。这一点是否也适用于较低剂量的COCs尚有待证实。

　　【毒理研究】

　　临床前重复给药毒性、遗传毒性、潜在致癌性和生殖毒性常规实验显示对人体无特别危险。然而，必须记住，性甾体激素可能促进某些激素依赖性组织和肿瘤的生长。

　　【药代动力学】

　　屈螺酮：

　　吸收

　　口服屈螺酮吸收迅速而且几乎完全。在单次服药后大约1-2小时可以达到高血药浓度，约为37ng/ml。生物利用度介于76%-85%之间。同时进食对其生物利用度没有影响。

　　分布

　　屈螺酮与血清白蛋白结合，不与性激素结合球蛋白(SHBG)或皮质激素结合球蛋白(CBG)结合。血清总药量中仅有3-5%以游离的形式存在，95-97%非特异性与白蛋白相结合。炔雌醇诱导的SHBG浓度的升高不影响屈螺酮与血清蛋白的结合。屈螺酮的表观分布容积约为3.7-4.2 l/kg。

　　代谢

　　屈螺酮代谢完全。血浆中的主要代谢产物是通过打开内酯环而产生的屈螺酮的酸形式和4，5-二氢-屈螺酮-3-硫酸，这两种代谢产物的形成均没有p450系统的参与。体外研究显示，很小部分的屈螺酮由细胞色素p450 3A4代谢。当屈螺酮与炔雌醇同时服用时，未发现直接相互作用。

　　清除

　　屈螺酮血清水平呈双相下降。终末半衰期约为31小时。屈螺酮不以原型排出。由胆汁和尿液排出的屈螺酮的代谢产物比例约为1.2到1.4。粪便和尿液排出代谢产物的半衰期约为1.7天。

　　炔雌醇：

　　吸收

　　口服后，炔雌醇的吸收迅速而且完全。1-2个小时内达到血清峰浓度，约为54-100pg/ml。经过吸收和首过代谢，炔雌醇被广泛代谢，造成其平均口服生物利用度约为45%，且存在很大的个体间差异，约为20-65%。与食物同时服用后，在25%的研究对象中观察到生物利用度下降，在其他研究对象中未观察到该变化。

　　分布

　　炔雌醇与血清白蛋白的结合能力很强(约98%)，但不是特异性的结合。炔雌醇可以诱导血清SHBG升高。测定的表观分布容积约为2.8-8.6 l/kg。

　　代谢

　　炔雌醇在入血前会发生在小肠粘膜和肝脏的结合。炔雌醇主要通过芳香羟化作用被代谢，但是会产生多种羟化和甲基化代谢物，这些代谢产物或者以游离的形式存在，或者与葡萄糖醛酸及硫酸酯结合。所报告的清除率约为2.3-7ml/min/kg。

　　清除

　　血清炔雌醇水平呈双相下降，其半衰期分别约为1小时和10-20小时。炔雌醇不以原型排出。炔雌醇的代谢产物经过尿液和胆汁排泄，比例为4：6。代谢物排泄的半衰期约为1天。

　　【贮藏】密闭，30℃以下贮藏。妥善储存全部药物，避免儿童触及。

　　【规格 】3mg:0.03mg*21片/盒

　　【有效期】36个月

　　【批准文号】国药准字J20130120

　　【生产企业】德国Bayer Vital GmbH

　　【分包装企业】拜耳医药保健有限公司广州分公司

　　优思明服用常见问题

　　问：日常生活中，患者们在选用药品的时候都会注重药物的效果，而很少去考虑药物的副作用。药物的副作用是药物在治疗某些疾病时所发生与防治目的无关的作用。而优思明为复方制剂。那么，优思明的副作用大吗?

　　答：优思明有一定的副作用，建议患者应该要在医生的指导下合理用药。优思明是口服避孕药，含有最接近天然的孕激素成份屈螺酮。这个成份和人体天然孕酮非常接近。而且如果服用正确，复方口服避孕药每年的避孕失败率约为1%。如果出现漏服药物或者服用方法不正确，避孕失败率会上升。所以正确服用很重要，优思明的服用方法必须按照包装所标明的顺序，每天约在同一时间用少量液体送服。每日1片，连服21天。停药7天后开始服用下一盒药，其间通常会出现撤退性出血。一般在该周期最后一片药服完后2-3天开始出血，而且在开始下一盒药时出血可能还未结束。

　　在中国进行的Ⅲ期临床试验显示，整个临床试验中优思明实验组的570例患者中有163例(28.6%)出现与药物相关的不良事件，最常见的3个与治疗相关的不良事件(发生率超过或接近5%)为子宫不规则出血(36例即6.3%)、恶心(27例即4.7%)和情绪波动(32例即5.6%)。这些事件均为已知的复方口服避孕药的不良反应。试验中，优思明组患者发生的与试验药物肯定相关的严重不良事件是2例(0.4%)妊娠，这两名患者在发现妊娠以前均有漏服或者推迟服药的记录。但服用优思明避孕的患者中无其它严重不良反应发生。