替比夫定片说明书
替比夫定片说明书
替比夫定片(素比伏)替比夫定用于有病毒复制证据以及有血清转氨酶(ALT或AST)持续升高或肝组织活动性病变证据的慢性乙型肝炎成人患者。下面是学习啦小编整理的替比夫定片说明书，欢迎阅读。
替比夫定片商品介绍
通用名：替比夫定片
生产厂家: 北京诺华制药有限公司
批准文号：国药准字H20070028
药品规格：600mg*7片
药品价格：￥147元
替比夫定片说明书
【通用名称】替比夫定片
【商品名称】替比夫定片(素比伏)
【英文名称】TelbivudineTablets
【拼音全码】TiBiFuDingPian(SuBiFu)
【主要成份】替比夫定片(素比伏)主要成份为替比夫定，化学名：1-((2S,4R,5S)-4-羟基-5-羟甲基四氢呋喃-2-y1)-5-甲基-1H-嘧啶-2,4-二酮。
分子式：C10H14N2O5
分子量：242.23
【性状】替比夫定片(素比伏)为薄膜包衣片，除去包衣后显白色至微黄色。
【适应症/功能主治】替比夫定用于有病毒复制证据以及有血清转氨酶(ALT或AST)持续升高或肝组织活动性病变证据的慢性乙型肝炎成人患者。
【规格型号】600mg*7s
【用法用量】患者必须在有慢性乙型肝炎治疗经验的医生指导下使用替比夫定片(素比伏)。成人和青少年(>=16岁)替比夫定片(素比伏)的推荐剂量为每日1次，每次600mg，饭前或饭后口服均可。治疗的好疗程尚未确定。勿超过推荐剂量使用。肾功能损伤且肌酐清除率>=50ml/min患者，按照推荐剂量和用法服用即可;肾功能损伤且肌酐清除率<50ml/min患者包括进行血液透析终末期肾病(ESRD)患者，应在医生的指导下调整剂量和用法。终末期肾病(ESRD)患者服用替比夫定片(素比伏)应在血液透析完后进行。肝功能损伤患者，无需改变推荐剂量和用法。服用替比夫定片(素比伏)期间，应当定期监测乙型肝炎生化指标,病毒学指标和血清标志物，至少每6个月1次。
【不良反应】国外临床研究中常见不良反应为虚弱,头痛、腹痛、恶心、(胃肠)气胀、腹泻和消化不良。替比夫定片(素比伏)可能造成患者CK值升高，在替比夫定注册研究中，中度CK升高的患者比例显著升高，为12.9%，部分患者有横纹肌溶解倾向，偶见重症肌无力。
【禁忌】替比夫定片(素比伏)禁止用于已证实对替比夫定及替比夫定片(素比伏)的其他任何成分过敏的病人。
【注意事项】1.病人停止乙肝治疗会发生肝炎急性加重，包括停止使用替比夫定。因此，停止乙肝治疗的病人应密功监测肝功能，若必要，应重新进行抗乙肝治疗。2.对于肾功能障碍或潜在肾功能障碍风险的病人，使用替比夫定慢性治疗会导致肾毒性。这些病人应密功监测肾功能并适应调整剂量。3.单用核苷类似物或合用其它抗逆转录病毒药物会导致乳酸性酸中毒和严重的伴有脂肪变性的肝肿大，包括致命事件。4.国为对发育中的人类胚胎的危险性尚不明确，所以建议用替比夫定治疗的育龄妇女要采取有效的避孕措施
【儿童用药】替比夫定在16岁以下患者中的疗效和安全性尚未明确。替比夫定片(素比伏)不宜于儿童和青少年。
【老年患者用药】替比夫定在65岁以上老年患者中的疗效和安全性尚未明确。考虑到老年人由于各种并发症造成的肾功能损伤，在使用替比夫定片(素比伏)时，应监测患者的肾功能并相应调整药物的剂量和用法。
【孕妇及哺乳期妇女用药】替比夫定可以亿泌到大鼠的乳汁中，但未对替比夫定对孕妇和HBV母婴传播的影响进行研究;目前尚不知道替比夫定是否会分泌到人的乳汁，所以哺乳期妇女使用替比夫定片(素比伏)应避免授乳。
【药物相互作用】替比夫定通过肾小球滤过和肾小管被动扩散的方式经肾脏排泄，故与其它经肾小管分泌的药物发生相互作用的可能性很小。替比夫定与其它经肾小管分泌的药物或改变肾小管分泌功能的药物合用可能增加替比夫定或合用药物的血清浓度。
【药物过量】没有有意过量服用替比夫定的信息，但有一名受试者曾无意中过量服用，而没有出现症状。健康受试者接受替比夫定1800mg/日为期4天的剂量，没有出现不良事件增多或意料之外的不良事件。替比夫定的大耐受剂量尚未确定。如果服药过量，患者应该停止服用替比夫定，并针对中毒表现对患者进行监控，必要时给予适当的一般支持治疗。如果服用过量，可以考虑进行血液透析。在单次服用替比夫定200mg后的2小时内，进行血液透析4小时可以清除约23%的替比夫定。
【药理毒理】1.作用机制：替比夫定为天然胸腺嘧啶脱氧核苷的自然L-对映体，是人工合成的胸腺嘧啶脱氧核苷类抗乙肝病毒(HBV)DNA多聚酶药物。替比夫定在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物--腺苷，腺苷的细胞内半衰期为14小时。替比夫定5’-腺苷通过与HBV中自然底物胸腺嘧啶5’-腺苷竞争，从而抑制HBVDNA多聚酶的活性;通过整和到HBVDNA中造成乙肝病毒(HBV)DNA链延长终止，从而抑制乙肝病毒的复制。替比夫定同时抑制乙肝病毒(HBV)DNA第一链(EC50value=1.3±1.6μM)和第二链(EC50value=0.2±0.2μM)的合成。替比夫定5’-腺苷浓度<=100μM时不会抑制人体细胞DNA多聚酶，浓度<=10μM时未观察到明显的细胞线粒体毒性。2.抗病毒作用：在鸭乙型肝炎病毒感染的鸭肝细胞中和HBV病毒表达的人类肝细胞株2.2.15中观察替比夫定的抗病毒作用，结果为：替比夫定抑制50%病毒DNA复制的浓度(IC50)在两类细胞系统中为0.2μM左右。在细胞培养中，替比夫定的抗病毒作用不被核苷类HIV逆转录酶抑制剂(NRTIs)--去羟肌苷Didanosin和司他夫定抵抗，而与阿德福韦联用具有协同效果。替比夫定抗HIV-1病毒的作用低(EC50value>100μM)，但不抵抗阿巴卡韦、去羟肌苷、恩曲他滨、拉米夫定、司他夫定、泰诺福韦(Tenofovir)和齐多夫定。3.耐药性：对一项三期全球登记试验(007GLOBEstudy)中实际治疗(as-treated)的分析发现，接受替比夫定每天口服600mg的患者52周后，血清中未发现可检测的HBVDNA的比例分别为59%(252/430)和89%(202/227)。
【药代动力学】健康志愿者与慢性乙肝病人服用替比夫定的药代动力学相似。在服用1~4小时(中值为2小时)后，替比夫定大血药浓度(Cmax)为3.69±1.25μg/mL(mean±SD)，AUC0-∞为26.1±7.2μg·h/mL(mean±SD)，低谷血药浓度(Ctrough)为0.2-0.3μg/mL。每天一次600mg，连续给药5~7天后达到稳态浓度，药物半衰期为15小时。单剂600mg服用时，食物(高脂肪(~55g)、高能量(~950kcal)meal)不影响TYZEKA?替比夫定的药代动力学。体外试验表明替比夫定与人血浆蛋白结合率低(3.3%)，口服后，替比夫定在血液中被血浆和血细胞分开，并迅速在周围组织中分布。替比夫定对任何一种下列常见的人体CYP450酶都无抑制作用：CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4。替比夫定通过被动扩散的方式以原药的形式通过肾脏排出，因为肾脏分泌是替比夫定清除的主导途径，所以中重度肾功能不全者或正进行血液透析应相应调整剂量和服用方法。
【贮藏】密封、阴凉处保存。
【包装】PVC/铝塑泡罩包装，每板含有7片薄膜衣片。每盒装有7片。
【有效期】24月
【执行标准】WS1-(X-077)-2010Z
【批准文号】国药准字H20070028
【生产企业】北京诺华制药有限公司
替比夫定片(素比伏)的功效与作用替比夫定片(素比伏)替比夫定用于有病毒复制证据以及有血清转氨酶(ALT或AST)持续升高或肝组织活动性病变证据的慢性乙型肝炎成人患者。
替比夫定片服用常见问题
替比夫定片一种合成的胸腺嘧啶核苷类似物，已投入临床使用多时。替比夫定片在临床上的治疗效果显著，且对人体的副作用少。那么，替比夫定片主治什么?
替比夫定片在临床适用于治疗有病毒复制证据以及有血清转氨酶(ALT或AST)持续升高或肝组织活动性病变证据的慢性乙型肝炎成人患者。慢性乙型肝炎是指乙肝病毒检测为阳性，病程超过半年或发病日期不明确而临床有慢性肝炎表现者。临床表现为乏力、畏食、恶心、腹胀、肝区疼痛等症状。肝大，质地为中等硬度，有轻压痛。病情重者可伴有慢性肝病面容、蜘蛛痣、肝掌、脾大，肝功能可异常或持续异常。
替比夫定片是一种合成的胸腺嘧啶核苷类似物，具有抑制乙型肝炎病毒脱氧核糖核酸(HBV DNA)聚合酶的活性。替比夫定片可被细胞激酶磷酸化，转化为具有活性的三磷酸盐形式，三磷酸盐在细胞内的半衰期为14小时。替比夫定-5′-三磷酸盐通过与HBV DNA聚合酶(逆转录酶)的天然底物-胸腺嘧啶-5′-三磷酸盐竞争，抑制该酶活性。替比夫定-5′-三磷酸盐掺入病毒DNA可导致DNA链合成终止，从而抑制HBV复制。
替比夫定同时是HBV第一条链(EC50=O.4-1.3μM)与第二条链(EC50=0.12-0.24μM)合成的抑制剂，而且对第二条链的抑制作用更明显。替比夫定-5′-三磷酸盐即使在浓度达到100μM时对人细胞DNA聚合酶α、β或γ也没有抑制作用。替比夫定在浓度达l0μM时，在HepG2细胞中没有发现明显的线粒体毒性。
替比夫定片在临床上的适用范围广泛，不仅治疗效果显著，且对人体的副作用少，值得患者信赖。患者服用替比夫定片时，应按说明书要求服用，对症下药。
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