孟鲁司特钠颗粒说明书

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　　孟鲁司特钠颗粒说明书

　　【药品名称】

　　通用名称：孟鲁司特钠颗粒

　　商品名称：孟鲁司特钠颗粒(顺尔宁)

　　英文名称：Montelukast Sodium Oral Granules

　　【主要成份】 本品主要成分为孟鲁司特钠。

　　【成 份】

　　分子式：C35H35CINNaO3S

　　分子量：608.17

　　【性 状】 本品为白色、粗糙的颗粒。

　　【适应症/功能主治】 用于1岁以上儿童哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿斯匹林敏感的哮喘患者以及预防运动诱发的支气管收缩。 顺尔宁适用于2岁至5岁儿童以减轻季节性过敏性鼻炎引起的症状。

　　【规格型号】0.5g:4mg*7袋(顺尔宁)

　　【用法用量】每日一次。哮喘患者应在睡前服用。季节性过敏性鼻炎患者可根据自身的情况在需要时间服药。同时患有哮喘和季节性过敏性鼻炎的患者应每晚用药一次 1岁至2岁儿童哮喘患者每天一次，每次一袋 2岁至5岁儿童哮喘患者/或2岁至5岁过敏性鼻炎患者应每天服用4毫克口服颗粒一袋。

　　【不良反应】顺尔宁一般耐受性良好，不良反应轻微，通常不需要终止治疗。顺尔宁总的不良反应发生率与安慰剂相似。 6个月至2岁儿童患者 已在大约175名6个月至2岁儿童患者中评价了顺尔宁使用情况。在一项安慰剂对照的6周临床试验中，顺尔宁治疗组中≥1%的患者出现的比安慰剂组高且与药物相关的不良事件是腹泻、运动机能亢进、哮喘、湿疹样皮炎和皮疹。但这些不良反应的发生率在两组间无显著差异。 上市后的经验顺尔宁上市使用后有以下不良反应报告：超敏反应(包括过敏反应、血管神经性水肿、皮疹、瘙痒、荨麻疹和罕见的肝脏嗜酸性粒细胞浸润)、夜梦异常和幻觉、嗜睡、兴奋，激惹、包括攻击性行为，烦躁不安、失眠、感觉异常/触觉障碍及较罕见的癫痫发作、恶心、呕吐、消化不良、腹泻，ALT和AST升高，罕见的胆汁淤积性肝炎;关节痛，包括肌肉痉挛的肌痛;出血倾向增加，挫伤;心悸;和水肿。

　　【禁 忌】对顺尔宁中的任何成分过敏者禁用。

　　【注意事项】口服顺尔宁治疗急性哮喘发作的疗效尚未确定。因此，不应用于治疗急性哮喘发作。 虽然在医师的指导下可逐渐减少合并使用的吸入皮质类固醇剂量，但不应用顺尔宁突然取代吸入或口服皮质类固醇。 接受包括白三烯受体拮抗剂在内的抗哮喘药物治疗的患者，在减少全身皮质类固醇剂量时，极少病例发生以下一项或多项情况：嗜酸性粒细胞增多症、血管性皮疹、肺部症状恶化、心脏并发症和/或神经病变(有时诊断为Churg-Strauss综合征-一种系统性嗜酸细胞性血管炎)。虽然尚未确定这些情况与白三烯受体拮抗剂的因果关系，但在接受顺尔宁治疗的患者减少全身皮质类固醇剂量时，建议应加以注意并作适当的临床监护。

　　【儿童用药】尚不明确。

　　【老年患者用药】尚不明确。

　　【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。

　　【药物相互作用】 1.半胱氨酰白三烯(LTC4，LTD4，LTE4)是炎症介质，由包括肥大细胞和嗜酸性粒细胞在内的多种细胞释放，这些重要的哮喘前介质与半胱氨酰白三烯(CysLT)受体结合，I型半胱氨酰白三烯(CysLT1)受体分布于人体的气道(包括气道平滑肌细胞和气道巨噬细胞)和其他的前炎症细胞(包括嗜酸性粒细胞和某些骨髓干细胞)。2.CysLTs与哮喘和过敏性鼻炎的病理生理过程相关。3.在哮喘中，白三烯介导的效应包括一系列的气道反应，如支气管收缩、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒细胞聚集。4.在过敏性鼻炎中，过敏原暴露后的速发相和迟发相反应中，鼻粘膜均会释放与过敏性鼻炎症状相关的CysLTs。鼻内CysLTs激发会增加鼻部气道阻力和鼻阻塞的症状。5.本品能改善哮喘炎症的指标。6.本品对CysLT1受体有高度的亲和性和选择性，能有效地抑制LTC4、LTD4和LTE4与CysLT1受体结合所产生的生理效应而无任何受体激动活性。7.目前的研究认为孟鲁司特并不拮抗CysLT2受体。8.急性毒性：在小鼠和大鼠中，当单次口服孟鲁司特钠的剂量高达5000mg/kg(小鼠和大鼠的剂量分别为15,000mg/m2和29,500mg/m2)时，未出现死亡。此剂量为最大测试剂量(口服LD50>5000mg/kg)，相当于成人每日推荐剂量的25,000倍。9.长期毒性：在猴子和大鼠中试验长达53周，而在幼猴和小鼠中则长达14周。试验结果显示孟鲁司特钠有良好的耐受性。并且使用的剂量有很大的安全范围。当给试验中的所有动物使用至少是对人推荐剂量125倍的孟鲁司特钠时，未发现毒理学指标有任何影响。10.致癌性：在大鼠口服剂量高达200mg/kg/天、用药106周的研究，和小鼠口服剂量高达100mg/kg/天、用药92周的研究中，都未发现孟鲁司特钠有致癌性。这些剂量相当于成人推荐剂量的1000倍和500倍。11.致突变性： (1)在体外微生物突变试验和V-79哺乳动物细胞突变试验中，无论有无代谢活性，孟鲁司特钠均为阴性反应。 (2)在体外进行的大鼠肝细胞碱洗脱试验和中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验中，无论有无微粒体酶活性系统，均无基因毒性作用。 (3)当雄性或雌性小鼠口服高达1200mg/kg(3600mg/m2)(成人每天推荐剂量的6000倍)的孟鲁司特钠后，未发现有诱导骨髓细胞染色体异常的作用。12.生殖毒性：在雄性大鼠口服孟鲁司特钠的剂量高达800mg/kg/天和雌性大鼠口服剂量高达100mg/kg/天的研究中，未发现对生育和生殖能力有影响。这些剂量分别高于成人推荐剂量的4000倍和500倍。13.发育毒性：在对发育的毒性研究中，当给大鼠使用剂量高达400mg/kg/天和给兔使用剂量高达100mg/kg/天的孟鲁司特钠时，未出现与治疗相关的不良作用。在大鼠和兔中确实存在其胎儿接触到孟鲁司特钠的情况，并在哺乳大鼠的乳汁中明显检测到孟鲁司特钠。

　　【药物过量】尚不明确。

　　【药理毒理】半胱氨酰白三烯(LTC4，LTD4，LTE4)是炎症介质，由包括肥大细胞和嗜酸性粒细胞在内的多种细胞释放。这些重要的哮喘前介质与半胱氨酰白三烯(CysLT)受体结合。I型半胱氨酰白三烯(CysLT1)受体分布于人体的气道(包括气道平滑肌细胞和气道巨噬细胞)和其他的前炎症细胞(包括嗜酸性粒细胞和某些骨髓干细胞)。CysLTs与哮喘和过敏性鼻炎的病理生理过程相关。在哮喘中，白三烯介导的效应包括一系列的气道反应，如支气管收缩、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒细胞聚集。在过敏性鼻炎中，过敏原暴露后的速发相和迟发相反应中，鼻粘膜均会释放与过敏性鼻炎症状相关的CysLTs。鼻内CysLTs激发会增加鼻部气道阻力和鼻阻塞的症状。顺尔宁能改善哮喘炎症的指标。顺尔宁对CysLT1受体有高度的亲和性和选择性，能有效地抑制LTC4、LTD4和LTE4与CysLT1受体结合所产生的生理效应而无任何受体激动活性。目前的研究认为孟鲁司特并不拮抗CysLT2受体。 毒理研究 急性毒性 在小鼠和大鼠中，当单次口服孟鲁司特钠的剂量高达5000mg/kg(小鼠和大鼠的剂量分别为15,000mg/m2和29,500mg/m2)时，未出现死亡。此剂量为最大测试剂量(口服LD50>5000mg/kg)，相当于成人每日推荐剂量的25,000倍*。长期毒性 在猴子和大鼠中试验长达53周，而在幼猴和小鼠中则长达14周。试验结果显示孟鲁司特钠有良好的耐受性。并且使用的剂量有很大的安全范围。当给试验中的所有动物使用至少是对人推荐剂量125倍的孟鲁司特钠时，未发现毒理学指标有任何影响*。致癌性 在大鼠口服剂量高达200mg/kg/天、用药106周的研究，和小鼠口服剂量高达100mg/kg/天、用药92周的研究中，都未发现孟鲁司特钠有致癌性。这些剂量相当于成人推荐剂量的1000倍和500倍*。致突变性 未发现孟鲁司特钠有基因毒性和致突变作用。在体外微生物突变试验和V-79哺乳动物细胞突变试验中，无论有无代谢活性，孟鲁司特钠均为阴性反应。在体外进行的大鼠肝细胞碱洗脱试验和中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验中，无论有无微粒体酶活性系统，均无基因毒性作用。同样，当雄性或雌性小鼠口服高达1200mg/kg(3600mg/m2)(成人每天推荐剂量的6000倍*)的孟鲁司特钠后，未发现有诱导骨髓细胞染色体异常的作用。生殖毒性 在雄性大鼠口服孟鲁司特钠的剂量高达800mg/kg/天和雌性大鼠口服剂量高达100mg/kg/天的研究中，未发现对生育和生殖能力有影响。这些剂量分别高于成人推荐剂量的4000倍和500倍。按成人体重50kg计 发育毒性 在对发育的毒性研究中，当给大鼠使用剂量高达400mg/kg/天和给兔使用剂量高达100mg/kg/天的孟鲁司特钠时，未出现与治疗相关的不良作用。在大鼠和兔中确实存在其胎儿接触到孟鲁司特钠的情况，并在哺乳大鼠的乳汁中明显检测到孟鲁司特钠。

　　【药代动力学】尚不明确。

　　【贮 藏】密封。

　　【包 装】0.5g:4mg(以孟鲁司特计)*7袋/盒。

　　【有 效 期】24 月

　　【批准文号】国药准字J20140167

　　孟鲁司特钠颗粒要吃多久才见效

　　孟鲁司特钠颗粒是一种强效的选择性的白三烯D4(LTD4,cysLT1)受体拮抗剂，是新一代非甾体抗炎药物。能选择性抑制气道平滑肌中白三烯多肽的活性，并有效预防和抑制白三烯所导致的血管通透性增加、气道嗜酸粒细胞(EOS)浸润及支气管痉挛，能减少气道因变应原刺激引起的细胞和非细胞性炎症物质，能抑制变应原激发的气道高反应。对二氧化硫、运动和冷空气等刺激及各种变应原如花粉、毛屑等引起的速发相和迟发相炎症反应均有抑制作用。

　　孟鲁司特钠颗粒口服后3小时左右血浆药物浓度达峰，血浆半衰期在2.7~5.5小时，血浆终点半衰期5.1h，口服同位素标记的孟鲁司特在5天的粪便中回收到86.3%,仅0.2%出现于尿中，提示其在肝脏代谢，代谢物大部分经胆汁排泄。

　　健康成人中观察到孟鲁司特的AUC随静脉应用剂量(3.9～18mg)的增大而按比例增加。稳态分布容积10.5L，平均残留时间3.9h。各项指标在上述研究剂量范围内基本维持恒定。口服孟鲁司特10mg后Cmax男性为385μg/L，女性为350μg/L，用药后Tmax男女分别为3.7丐3.3h。那么，吃多久才见效呢?顺尔宁3小时即可见效。