盐酸左氧沙星胶囊说明书_盐酸左氧沙星胶囊注意事项

时间：2017-01-19 18:26:45 乐平2653由分享

　　盐酸左氧氟沙星胶囊，适应症为本品适用于敏感细菌所引起的下列轻、中度感染，下面是学习啦小编给大家整理的盐酸左氧沙星胶囊说明书，供大家阅读!

　　盐酸左氧沙星胶囊说明书

　　成份

　　本品主要成份为盐酸左氧氟沙星。

　　化学名称：S-(-)-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1，2，3-de]-[1，4]苯骈噁嗪-6-羧酸盐酸盐-水合物。按干燥品计算，含C18H20FN3O4不得少于89.5%。

　　化学结构式：

　　分子式：C18H20FN3O4•HCl•H2O

　　分子量：415.85

　　性状

　　本品为硬胶囊剂，内容物为类白色或淡黄色粉末或颗粒。

　　适应症

　　本品适用于敏感细菌所引起的下列轻、中度感染;

　　呼吸系统感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、弥漫性细支气管炎、支气管扩张合并感染、肺炎、咽喉炎、扁桃体炎(扁桃体周围脓肿);

　　泌尿系统感染：肾盂肾炎、复杂性尿路感染等;

　　生殖系统感染：急性前列腺炎、急性副睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎(疑有厌氧菌感染时可合用甲硝唑);

　　皮肤软组织感染：传染性脓疱病、峰窝组织炎、淋巴管(结)炎、皮下脓肿、肛周脓肿等;

　　肠道感染：细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒等;

　　败血症、粒细胞减少及免疫功能低下患者的各种感染;

　　其他感染：乳腺炎、外伤、烧伤及手术后伤口感染、腹腔感染(必要时合用甲硝唑)、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。

　　规格

　　0.2g(按C18H20FN3O4计算)

　　用法用量

　　口服，成人每次0.2g(1粒)，每日两次。病情偏重者可增为每日三次。另外，可根据感染的种类及症状适当增减。

　　不良反应

　　盐酸左氧氟沙星用药期间可能出现不良反应：

　　消化系统：有时会出现恶心、呕吐、腹部不适，腹泻，食欲不振，腹痛、消化不良等;

　　过敏症：偶有浮肿、荨麻疹、发热感、光过敏症以及有时会出现皮疹、搔、红斑等症状;

　　神经系统：偶有震颤、麻木感、视觉异常、耳鸣、幻觉、嗜睡，有时会出现失眠、头晕、头痛等症状;

　　肾脏：偶见血中尿素氮上升;

　　肝脏：可出现一过性肝功能异常，如血转氨酶增高、血清总胆红素增加等;

　　血液：有时会出现贫血、白细胞减少、血小板减少和嗜酸性粒细胞增加等;

　　上述不良反应发生率在0.1～5%之间，一般均能耐受，疗程结束后迅速消失。如发觉异常时应注意观察，必要时可停止用药并进行适当处置。

　　禁忌

　　对喹诺酮类药物过敏者、孕妇及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。

　　孕妇及哺乳期妇女用药

　　孕妇、哺乳期妇女患者禁用。

　　儿童用药

　　18岁以下患者禁用。

　　老年用药

　　本品主要以原形由肾液排出，老年患者常有肾功能减退，需酌情减量应用。高龄患者推荐剂量为一次一粒，每12小时一次。

　　药物相互作用

　　1、本品不能与多价金属离子如镁、钙等溶液在同一输液管中使用。

　　2、避免与茶碱同时使用，如需同时应用，应监测茶碱的血药浓度，据以调整剂量。

　　3、与华法令或其衍生物同时应用时，应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。

　　4、与非甾体类抗炎药物同时应用，有引发抽搐的可能。

　　5、与口服降血糖药同时使用可能引起低血糖，因此用药过程中应注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予适当处理。

　　药物过量

　　喹诺酮类药物过量时，可出现以下症状：恶心、呕吐、胃痛、胃灼热、腹泻、口渴、口腔炎、蹒跚、头晕、头痛、全身倦怠、麻木感、发冷、发热、锥体外系症状、兴奋、幻觉、抽搐、谵狂、小脑共济失调、颅内压升高(头痛、呕吐、视神经乳头水肿症状)、代谢性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/AL-P增高、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增加、血小板减少、溶血性贫血、血尿、软骨/关节障碍、白内障、视力障碍、色觉异常或复视。

　　急救措施及解毒药(1)洗胃;(2)吸附剂;活性碳(40～60g加水200ml口服);(3)泻药：硫酸镁(30g加水200ml)，或其他缓泻药;(4)输液(加保肝药物);代谢性酸中毒给予碳酸氢钠注射液，尿碱化给予碳酸氢钠注射液，以增加本品由肾脏排泄;(5)强制利尿：给予呋喃苯氨酸注射液;(6)对症疗法：抽搐时应反复投以安定静脉注射液;(7)重症：可考虑进行血液透析。

　　药理毒理

　　药理作用

　　本品为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，它的主要作用机理是通过抑制细菌DNA旋转酶(细菌拓扑异构酶Ⅱ)的活性，阻碍细菌DNA的复制而达到抗菌作用。

　　本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对大多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷白菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门氏菌属、枸椽酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰阴性细菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。

　　毒理研究

　　重复给药毒性：大鼠连续4周经口给予本品剂量分别为50、200、800mg/kg，仅见800mg/kg用药组动物出现中性白细胞的减少和骨髓M/E的上升;病理组织学可见肢关节表面出现轻度变性。猕猴经口给药4周，100mg/kg组动物出现流涎、腹泻、体重轻度下降和尿液pH升高。大鼠经口给药26周，80和320mg/kg剂量组动物也出现流涎、尿中pH升高。320mg/kg组动物的排粪量增加，盲肠粘膜的杯状细胞出现肿大。猕猴经口给药26周时，在10、25、62.5mg/kg剂量下均未出现明显毒性反应。

　　对关节软骨的影响：幼年和3～4周龄大鼠、4月龄猎兔犬经口给药7天，大鼠在300mg/kg以上、猎兔犬在10mg/kg以上剂量时，出现关节软骨病变，并在幼、年轻猎兔犬中易发现关节毒性。13月龄犬，经口给药7天，在40mg/kg剂量时出现极轻度的关节毒性。但18月龄犬静脉注射14天，30mg/kg剂量时未出现关节毒性。

　　生殖毒性：大鼠妊娠前、妊娠初期经口给药剂量达360mg/kg时，对雌、雄动物的生殖能力和胎儿均未见影响。大鼠在器官形成期给药，剂量达90mg/kg时，对胎儿和新生儿均无明显影响，家兔经口给药50mg/kg时，未出现胚胎、胎儿致死以及胎儿生长迟缓作用，也未出现致畸作用。大鼠围产期、授乳期经口给药达360mg/kg时，对动物的分娩、授乳以及出生儿均未见明显影响。

　　光毒性：采用长波长紫外线(320—400nm)照射，以小鼠耳廓厚度变化为指标进行了光毒性研究，结果经口给药剂量达200mg/kg时，未见明显异常变化。

　　药代动力学

　　据国外资料报道：健康成人单次口服左氧氟沙星胶囊0.2g(以C18H20FN3O4计)后0.67±0.15小时可达血药峰浓度。Cmax2.92±0.54ug/ml，消除半衰期为6小时，国外资料单次静注左氧氟沙星0.3g和相同剂量口服给药的药代动力学参数相似(见表)。

　　左氧氟沙星0.3g静注(n=8)和口服(n=12)后药代动力学参数的平均值

　　左氧氟沙星在体内组织中分布广泛。主要以原形由尿中排出，口服给药后48小时内，尿中原形药排出量约占给药量的87%;72小时内粪便中的排出药量少于给药量的4% ;约5%的药物以无活性代谢物的形式由尿中排出。

　　肾功能减退的患者左氧氟沙星清除率下率，消除半衰期延长，为避免药物蓄积，应进行剂量调整。血液透析和连续腹膜透析(CAPD)不影响左氧氟沙星从体内排除。

　　贮藏

　　遮光，密封保存。

　　包装

　　铝塑包装，12粒/板/盒。

　　有效期

　　24个月