左氧氟沙星片的不良发应

时间：2017-06-06 12:22:50 崇基15由分享

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　　左氧氟沙星片的不良发应

　　用药期间可能出现不良反应：

　　1.消化系统：有时会出现恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、食欲缺乏、腹痛、消化不良等;

　　2.过敏症：偶有浮肿、荨麻疹、发热感、光过敏症以及有时会出现皮疹、瘙痒、红斑等症状;

　　3.神经系统：偶有震颤、麻木感、视觉异常、耳鸣、幻觉、嗜睡，有时会出现失眠、头晕、头痛等症状;

　　4.肾脏：偶见血中尿素氮上升;

　　5.肝脏：可出现一过性肝功能异常，如血氨基转移酶增高、血清总胆红素增加等;

　　6.血液：有时会出现贫血、白细胞减少、血小板减少和嗜酸性粒细胞增加等;

　　上述不良反应发生率在0.1%～5%之间。偶见怠倦、发热、心悸、味觉异常等。一般均能耐受，疗程结束后迅速消失。十分罕见全血细胞减少、中毒性表皮坏死松解症、多形性红斑、暴发型肝炎。如发现异常时应注意观察，必要时可停止用药并进行适当处置。

　　左氧氟沙星片的药理毒理

　　药理作用

　　本品为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍，它的主要作用机制是通过抑制细菌DNA旋转酶(细菌拓扑异构酶II)的活性，阻碍细菌DNA的复制而达到抗菌作用。

　　本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点，对大多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙雷菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。

　　毒理研究

　　1、重复给药毒性：大鼠连续4周经口给予本品剂量分别为50mg/kg、200mg/kg、800mg/kg，仅见800mg/kg用药组动物出现中性白细胞的减少和骨髓M/E的上升;病理组织学可见肢关节表面出现轻度变性。猕猴经口投药4周，100mg/kg组动物出现流涎、腹泻、体重轻度减少和尿中pH值降低。大鼠经口给药26周，80mg/kg和320mg/kg剂量组动物出现流涎、尿中pH值升高。320mg/kg剂量组动物的排粪量增加，盲肠粘膜的杯状细胞出现肿大。猕猴经口给药26周时，在10mg/kg、25mg/kg、62.5mg/kg剂量下均未出现明显毒性反应。

　　2、对关节软骨的影响：幼年和3-4周龄大鼠、4月龄猎兔犬经口给药7天，大鼠在300mg/kg以上、猎兔犬在10mg/kg以上剂量时，出现关节软骨病变，并在幼、年轻猎兔犬中易发现关节毒性。13月龄犬，经口投药7天，在40mg/kg剂量时出现极轻度的关节毒性。但18月龄犬静脉注射14天，30mg/kg剂量时未出现关节毒性。

　　3、生殖毒性：大鼠妊娠前、妊娠初期经口给药剂量达360mg/kg时，对雌、雄动物的生殖能力和胎儿均未见影响。大鼠在器官形成期给药，剂量达90mg/kg时，对胎儿和新生儿均无明显影响。家兔经口给药50mg/kg时，未出现胚胎、胎儿致死以及胎儿生长迟缓作用，也未出现致畸作用。大鼠围产期、授乳期经口给药达360mg/kg时，对动物的分娩、授乳以及出生儿均未见明显影响。

　　4、光毒性：采用长波长紫外线(320-400nm)照射，以小鼠耳廓厚度变化为指标进行了光毒性研究，结果经口给药剂量达200mg/kg时，未见明显异常变化。

　　左氧氟沙星片的药代动力学

　　据文献资料：本品药代动力学特征(ADME)为：

　　吸收：

　　本品口服后吸收迅速，1～2小时后血浆浓度达峰值。500mg和750mg本药口服后其绝对生物利用度约为99%。在剂量范围内单次或多次口服或静脉滴注的药代动力学呈线性关系，500mg或750mg剂量每日一次，48小时内达稳态。500mg 每日一次的峰谷浓度分别为5.7±1.4μg/ml和0.5±0.2μg/ml，750mg每日一次的峰谷浓度分别为8.6±1.9μg/ml和1.1±0.4μg/ml。本药与食物同服，达峰时间延迟1小时，峰浓度下降约14%。等量本药口服或静脉滴注，血浆浓度谱变化相似，所以静脉途径和口服途径可以相互转化。

　　分布：

　　本品500mg或750mg单剂和多剂口服后，其平均分布容积为74-112L。

　　代谢：

　　本品在血浆或尿中稳定，不转化为其对映体D-氧氟沙星，主要以原形从尿中排出。本药口服后，48小时内约87%药物原形从尿中检出，72小时内粪中检出约4%。不到口服剂量的5%以去甲基代谢产物和氧化代谢产物的形式从尿中排出。

　　排出：

　　左氧氟沙星主要以原形从尿中排出，平均血浆消除半衰期为6-8小时。

　　特殊人群：

　　1.肾功能不全患者：左氧氟沙星肾清除率(CL)下降，消除相半衰期(t1/2ß)延长，为避免药物蓄积，应进行剂量调整。血液透析和连续腹膜透析(CAPD)不影响左氧氟沙星从体内排除。

　　2.肝功能不全患者：尚无肝功能不全患者药代动力学研究资料。由于本药在体内基本没有代谢，推测可能没有太大影响。