洋地黄的不良反应

时间：2017-06-14 09:59:45 崇基15由分享

　　洋地黄别名毛地黄、毒药草、紫花毛地黄、吊钟花,二年生或多年生草本,全体密被短毛，那你知道洋地黄的不良反应吗?下面是学习啦小编为你整理的洋地黄的不良反应的相关内容，希望对你有用!

　　洋地黄的不良反应

　　1、洋地黄排泄缓慢,易于蓄积中毒,故用药前应详询服药史,原则上2周内未用过慢效洋地黄者,才能按常规给予,否则应按具体情况调整用量。

　　2、强心甙治疗量和中毒量之间相差很小,每个病人对其耐受性和消除速度又有很大差异,而所列各种洋地黄剂量大都是平均剂量,故需根据病情、制剂、疗效及其它因素来摸索不同病人的最佳剂量。

　　3、阵发性室性心动过速、房室传导阻滞、主动脉瘤及小儿急性风湿热所引起的心力衰竭,忌用或慎用强心甙。心肌炎及肺心病者对强心甙敏感,应注意用量。

　　4、强心甙中毒,一般会有恶心、呕吐、厌食、头痛、眩晕等反应,首先应鉴别是由于心功能不全加重,还是强心甙过量所致,因前者需加量,后者则宜停药。

　　5、应用强心甙期间,或停用后7日以内,忌用肾上腺素、麻黄碱及其类似药物,因为这些药物可能增加强心甙的毒性。如同时需要使用钙制剂,可将强心甙剂量酌量减少(如减少1/3),钙剂可口服,也可在密切观察下静滴,但不可静注。

　　6、利血平可增加洋地黄对心脏的毒性反应,引起心律失常,对洋地黄毒甙则使其排泄增加,故二者与利血平合用时须加警惕。

　　洋地黄的药用价值

　　1、功能主治

　　洋地黄:别名毛地黄、毒药草、紫花毛地黄、吊钟花,二年生或多年生草本,全体密被短毛。根出叶卵形至卵状披针形,边缘具钝齿,有长柄。第2~3年春于叶簇中央抽出花茎,高达1～1.5m,茎生叶长卵形,边缘有细齿,有短柄或近无柄。总状花序顶生,花冠钟形,下垂,偏向一侧,紫红色,内面带深紫色斑点。蒴果圆锥形,种子细小。花期5～6月,果期 6～7月。原产于欧洲中部与南部山区。现中国浙江、上海、江苏与山东等地已有大量栽培。原产于欧洲中部与南部山区。现中国浙江、上海、江苏与山东等地已有大量栽培。适应症:心力衰竭为主要适应症。对于心腔扩大舒张期明显增加的慢性充血性心力衰竭效果较好。同时伴有房颤则是应用洋地黄最好指证。

　　2、用法用量

　　饱和量:口服0.7～1.2g。饱和量的给予有缓给和速给两种方法:⑴缓给法:用于2周内未用过洋地黄类药物的轻型慢性心力衰竭病人,成人每次0.1g,1日3～4次,直至全效量;小儿将饱和量平均分2～3日服完;⑵速给法:用于2周内未服用强心甙而病情较急者,成人每次0.2g,4～6小时1次,可在24小时内给完饱和量;小儿首次服饱和量的1/3,其余分3～4次服,因洋地黄快速给药欠安全,今已少用)。维持量:成人口服每日0.07～0.1g;小儿为饱和量的1/10,每日1次。极量,口服1次0.4g,1日1g。

　　洋地黄的药动力学

　　吸收

　　洋地黄毒甙口服吸收率为90-100%，地高辛为50-85%，西地兰为20%，毒毛旋花子甙K仅为3-10%。可见洋地黄毒甙吸收最完全、恒定;西地兰和毒毛旋花子甙K吸收很差，所以它们不能口服给药。地高辛口服吸收率尚可，但个体差异很大，而且不同药厂，甚至同一药厂不同批号片剂由于颗粒大小和溶解度不同，生物可用度也有较大差异，甚至血浓度相差可达4-7倍，故应用时最好选用同一批号的片剂，改换片剂时应观察有无剂量不足或过量的征象。有些强心甙口服吸收后自胆道排入肠中，又由肠道重吸收，形成肝肠循环。洋地黄毒甙有26%，地高辛有6.8%进入肝肠循环。洋地黄毒甙体内蓄积性高，作用持久，与其进入肝肠循环量较大有关。消胆胺是一种不吸收的树脂，在肠中与强心甙形成络合物，不被吸收，中断肝肠循环，可降低强心甙的血浓度，缩短半衰期，有助于强心甙中毒的治疗。

　　血浆蛋白结合

　　洋地黄毒甙与血浆蛋白结合高达97%，地高辛约25%，西地兰和毒毛旋花子甙K约 5%。因结合型暂失活性，且不易进入组织液，达到心肌。洋地黄毒甙与血浆蛋白结合率高是它作用慢的一个原因，而西地兰和毒毛旋花子甙K与血浆蛋白结合率低与它们作用较快、较强有密切关系。

　　消除

　　不同强心甙体内消除方式有很大差别。洋地黄毒甙的脂溶性高，主要在肝中代谢，脱去糖分子后，其羟基由B位转为a位即失效。某些诱导肝微粒体药酶活性的药物，如苯巴比妥、保泰松等，可加速洋地黄毒甙的肝内代谢。少量原形物经肾小球过滤后，在近曲小管几乎全被重吸收，经肾排泄极少。经肝代谢后形成水溶性结合物水溶性提高，才经肾排泄。地高辛则在体内代谢转化较少(5-10%)，在肝内可与葡萄糖醛酸结合而失效，85%以原形经肾排泄，它经肾小球过滤后在肾小管很少重吸收。因此肾功能不全者及肾功能减退的老年人服用地高辛易发生中毒。西地兰在体内先被水解失去乙酸和葡萄糖而成地高辛，其消除情况似地高辛。毒毛旋花子甙K作用最快，消除也最快，体内代谢转化最少，几乎全部以原形经肾排泄。

　　半衰期

　　强心甙的消除量与体内的存留量成正比。强心甙的半衰期因药物而异，地高辛为40小时，西地兰与毒毛旋花子甙K约为15小时，洋地黄毒甙为120小时。根据测定，地高辛一日约消除体内存留量的1/3。给予全效量地高辛后，每日须补充相当于全效量的1/3才能维持有效血浓度。若在开始治疗时就给予固定的每日维持量(即1/3全效量)，则体内逐渐蓄积，约经5个半衰期(约8天)，即可达每日消除量和维持量相等的动态平衡。洋地黄毒甙一日消除量约为体内存留量的1/10，如果开始就用维持量(1/10全效量)，同样也要经过5个半衰期(约25天)才能达到均值的动态平衡。由于洋地黄毒甙的半衰期长，若出现毒性反应，停药后仍可持续较长时间，安全性小，因此现已少用。