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大环内酯类药物有哪些

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  大环内酯类药物有哪些

  时下沿用的大环内酯类有红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、柱晶白霉素。大环内酯类新品种(新大环内酯类)有阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素等,其对流感嗜血杆菌、肺炎支原体或肺炎衣原体等的抗微生物活性增强、口服生物利用度提高、给药剂量减小、不良反应亦较少、临床适应证有所扩大。

  广义的大环内酯类抗生素系指微生物产生的具有内酯键的大环状生物活性物质,其中包括一般大环内酯(狭义的大环内酯)、多烯大环内酯、安莎大环内酯与酯肽等。

  一般大环内酯分为一内酯与多内酯。常见的一内酯有:十二元环大环内酯类抗生素(如酒霉素等)、十四元环大环内酯类抗生素(如红霉素等)和十六元环大环内酯类抗生素(如柱晶白霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素及交沙霉素等),至今最大者已达六十元环,如具有抗肿瘤作用的醌酯霉素A1,A2,B1。多内酯中二内酯有:抗细菌与真菌的抗霉素、稻瘟霉素、洋橄榄霉素、硼霉素等。

  大环内酯类药物有哪些适应症

  1. 红霉素(含琥乙红霉素、依托红霉素、乳糖酸红霉素)等沿用大环内酯类:

  (1)作为青霉素过敏患者的替代药物,用于以下感染:①β溶血性链球菌、肺炎链球菌中的敏感菌株所致的上、下呼吸道感染;②敏感β溶血性链球菌引起的猩红热及蜂窝织炎;③白喉及白喉带菌者。

  (2)军团菌病。

  大环内酯类药物有哪些不良反应

  大环内酯类毒性较低,一般很少引起不良反应。

  1.胃肠道反应:红霉素口服或静注均可引起胃肠道反应。新大环内酯类发生率较红霉素低,亦能耐受。临床症状可见腹痛﹑腹胀﹑恶心。

  2.肝损害:以胆汁淤积为主,亦可致肝实质损害,可见阻塞性黄疸﹑转氨酶升高等。红霉素酯化物易发生,发生率高达40%。本类其他药物发生率较低。肝功能不良者禁用红霉素。

  3.耳毒性:耳聋多见,先为听力下降,前庭功能受损。剂量高于每日4g,易发生;用药两周时出现;老年肾功能不良者发生多。

  4.心脏毒性:为一特殊不良反应,表现为心电图复极异常,即Q-T间期延长﹑恶性心律失常﹑尖端扭转型室性心动过速,可出现昏厥或猝死。静脉滴注速度过快时易发生。

  (3)衣原体属、支原体属等所致的呼吸道及泌尿生殖系统感染。

  (4)其他:口腔感染、空肠弯曲菌肠炎、百日咳等。

  麦迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素及交沙霉素,主要用于革兰阳性菌所致呼吸道、皮肤软组织、眼耳鼻喉及口腔等感染的轻症患者。

大环内酯类药物有哪些

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