磺胺类药物的抗菌机制
可能很多人都知道磺胺类药物，但是你们知道磺胺类药物的抗菌机制是什么吗?下面是学习啦小编为你整理的磺胺类药物的抗菌机制的相关内容，希望对你有用!
磺胺类药物的抗菌机制
细菌不能直接利用其生长环境中的叶酸，而是利用环境中的对氨苯甲酸(PABA)和二氢喋啶、谷氨酸在菌体内的二氢叶酸合成酶催化下合成二氢叶酸。二氢叶酸在二氢叶酸还原酶的作用下形成四氢叶酸，四氢叶酸作为一碳单位转移酶的辅酶，参与核酸前体物(嘌呤、嘧啶)的合成(图2)。而核酸是细菌生长繁殖所必须的成分。磺胺药的化学结构与PABA类似，能与PABA竞争二氢叶酸合成酶，影响了二氢叶酸的合成，因而使细菌生长和繁殖受到抑制。由于磺胺药只能抑菌而无杀菌作用，所以消除体内病原菌最终需依靠机体的防御能力。为了保证磺胺药在竞争中占优势，在临床用药时应注意：
①用量充足，首次剂量必须加倍，使血中磺胺的浓度大大超过PABA的量。
②脓液和坏死组织中含有大量PABA，应洗创后再用药。
③应避免与体内能分解出PABA的药合用，如普鲁卡因。
磺胺类药物的使用技巧
1.用量加倍。用磺胺药物首次加倍可以达到迅速抑菌的目的，然后使用正常量，待症状消失后，给予2-3次最小量，以保持较长时间的药效，防止细菌反弹。
2.注意配伍禁忌。磺胺药特别是复方增效磺胺制剂，不能与青霉素、碳酸氢钠、氯化钙、维生素C、维生素B1、复方氯化钠溶液等抗生素配伍，须单独使用。
3.勿长期大量使用。磺胺药对猪链球菌之类的细菌虽然有很好的疗效，但细菌过一段时间以后很快就会产生耐药性，造成所有的磺胺药都会失效，这时要迅速更换使用其它抗菌药物。
4.保证饮水充足。给猪多饮水可保持高尿流量，防止发生药物结晶。给猪服用磺胺药物一周以上的，必要时可服碳酸氢钠碱化液。
5.补维生素B族。磺胺药物可抑制B族维生素在肠内的合成，所以，给猪使用磺胺药物一周以上的，应当同时给予维生素B族或多喂青饲料，以预防其缺乏。
6.必须按时停药。为保证动物性产品质量安全，要按照兽药国家标准和专业标准的规定，在猪出栏前按时停药。出栏前10日要停用磺胺嘧啶钠注射液;出栏前15日要停用磺胺二甲嘧啶片;出栏前28日要停用磺胺二甲嘧啶钠注射液、磺胺对甲氧嘧啶、二甲氧苄氨嘧啶片、二甲氧苄氨嘧啶预混剂、磺胺对甲氧嘧啶片、磺胺甲恶唑片、磺胺间甲氧嘧啶片、磺胺间甲氧嘧啶钠注射液、磺胺脒片、磺胺噻唑片、磺胺噻唑钠注射液等磺胺药物。
磺胺类药物的抗药性
细菌与药物反复接触后，对药物的敏感性下降甚至消失。细菌对磺胺类药物易产生抗药性，尤其在用量或疗程不足时更易出现。产生抗药性的原因，可能是细菌改变代谢途径，如产生较多二氢叶酸合成酶，或能直接利用环境中的叶酸，肠道菌丛常通过R因子的转移而传播。当与抗菌增效剂合用时，可减少或延缓抗药性发生。细菌对各类磺胺药物之间有交叉抗药性，即细菌对某一磺胺药产生耐药后，对另一种磺胺药也无效。但与其他抗菌药间无交叉抗药现象。 吸收、分布、代谢、排泄 因磺胺药的作用是抑菌而不是杀菌，故要保证磺胺类药物的抗菌作用，必须在一段足够长的时间内维持有效的血药浓度。
口服磺胺药主要在小肠吸收，血药浓度在4～6小时内达到高峰。药物吸收后分布于全身各组织中，以血、肝、肾含量最高。多数磺胺药能透入脑脊液中。药物吸收入血后有相当一部分与血浆蛋白结合，结合后的磺胺药暂时失去抗菌作用，不能透入到脑脊液中，不被肝代谢，不被肾排泄。但结合比较疏松，时有小量释放，故不影响药效。长效磺胺与血浆蛋白结合率高，所以在体内维持时间长。磺胺药还能透入脑膜积液和其他积液，以及通过胎盘进入胎循环，故孕妇用磺胺治疗应慎重。
磺胺药主要在肝内代谢，部分与葡萄糖醛酸结合而失效，部分经过乙酰化形成乙酰化磺胺而失效。磺胺乙酰化后，溶解度降低，特别在酸性尿中溶解度更小，易在尿中析出结晶，而损害肾脏。各种磺胺药的乙酰化程度不同。
磺胺药(难吸收的除外)的主要排泄器官是肾脏。以原型和乙酰化磺胺以及少量葡萄糖醛酸结合物从尿中排出。
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