注射用亚叶酸钙说明书
注射用亚叶酸钙说明书
注射用亚叶酸钙适用于大剂量亚叶酸钙珥5-Fu等联合用药治疗胃肠道恶性肿瘤;中和叶酸拮搞剂的即时毒性效应和用于大量MTX的解毒;下面是学习啦小编整理的注射用亚叶酸钙说明书，欢迎阅读。
注射用亚叶酸钙商品介绍
通用名：注射用亚叶酸钙
生产厂家: 哈尔滨三联药业有限公司
批准文号：国药准字H20034073
药品规格：0.1g
药品价格：￥73元
注射用亚叶酸钙说明书
【商品名】达夫汀
【通用名】注射用亚叶酸钙
【英文名】Calcium Folinate for Injection
【汉语拼音】ZhuSheYongYaYeSuanGai
【主要成分】亚叶酸钙
【化学名】N-[4-[(2-氨基-5-甲酰基-1,4,5,6,7,8-六氢-4-氧代-6-蝶啶基)甲基]氨基]苯甲酰基-L-谷氨酸钙盐五水合物。
【分子式】C20H21CaN7O7·5H2O
【分子量】601.61
【性状】达夫汀为白色至黄色疏松块状物或粉末。
【适应症】
1、大剂量亚叶酸钙珥5-Fu等联合用药治疗胃肠道恶性肿瘤。
2、中和叶酸拮搞剂的即时毒性效应和用于大量MTX的解毒。
3、治疗口炎性腹泻、营养不良、妊娠、婴儿期、肝病和吸收障碍综合症引起的巨幼细胞性贫血。
【用法用量】
规定的剂量和给药时间均应严格遵守，不得随意改变。补加剂量或停药必须经负责医师同意。肌内注射作为甲氨蝶呤的“解救”疗法，达夫汀剂量好根据血药浓度测定。
一般采用剂量按体表面积为9～15mg/m2,每6～8小时一次，持续2日，直至甲氨蝶呤血清浓度在5×10-8mol/L以下。作为乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒剂，每次剂量肌注9～15mg，视中毒情况而定。
用于贫血，每日肌注1mg。静脉注射作为结肠-直肠癌的辅助治疗，与氟尿嘧啶联合应用;达夫汀静脉注射200mg/m2，注射时间不少于3分钟，接着用氟尿嘧啶300～400m。
【药理作用】
1、CF是叶酸还原型的甲酰化衍生物，系叶酸在体内的活化形式.MTX等叶酸拮抗剂的作用是与二氢叶酸还原酶结合而阻断叶酸向四氢叶酸盐转化。
CF可直接提供叶酸在体内的活化形式，具有“解放”过量的叶酸拮抗物在体内的毒性反应，有利于胸苷酸合成酶(ThymidylateSymthase,Ts),DNA,RNA以至蛋白质合成。
CF可限MTX对正常细胞的损害程度，能过相互竞争作用，并能逆转MTX对骨髓和胃肠粘膜反应。
2、CF对5-氟脲嘧啶(5-Fu)增效作用的原理与救援疗法有所不同，其靶细胞是肿瘤细胞。
目前是使细胞内通常存在的还原型叶酸池扩大，尤其是5,10-甲烯四氢叶酸(5,10-CH2FH4)(1,2,3)根据提高细胞内还原型叶酸含量能抑制TS而增强细胞特异性药物对细胞毒性作用的理论，介入核苷三磷酸以进入某种类的RNA中及介入DNA(1,2,4,5,6)。
【不良反应】据报病有偶然出现变态反应;注射用药后病人发热。
【禁忌】
1、用于恶性贫血或维生素B12缺乏所引起的巨幼细胞贫血禁用达夫汀。
2、禁止鞘内注射达夫汀。
【注意事项】
1、当患者有下列情况者，达夫汀应谨慎用于甲氨蝶呤的“解救”治疗：酸性尿(pH<7)、腹水、失水、胃肠道梗阻、胸腔渗液或肾功能障碍。有上述情况时，甲氨蝶呤毒性较显著，且不易从体内排出;病情急需者，达夫汀剂量要加大。
2、接受大剂量甲氨蝶呤而用达夫汀“解救”者应进行下列各种实验室监察：
①治疗前观察肌肝廓清试验;
②甲氨蝶呤大剂量后每12～24小时测定血浆或血清甲氨蝶呤浓度，以调整达夫汀剂量和应用时间;当甲氨蝶呤浓度低于5×10-8mol/L时，可以停止实验室监察;
③甲氨蝶呤治疗前及以后每24小时测定血清肌酐量，用药后24小时肌酐量大于治疗前50%，指示有严重肾毒性，要慎重处理;
④甲氨蝶呤用药前和用药后每6小时应监测尿液酸度，要求尿液pH保持在7以上，必要时用碳酸氢钠和水化治疗，在注射当天及注射后2日(每日补液量在3000ml/m2)以防肾功能不全;
⑤达夫汀不宜与甲氨蝶呤同时用，以免影响后者抗叶酸作用，一次大剂量甲氨蝶呤后24～48小时再启用达夫汀，剂量应要求血药浓度等于或大于甲氨蝶呤浓度。
3、达夫汀可同时与乙胺嘧啶或甲氧苄啶应用以预防后者引起的继发性巨幼细胞性贫血。
4、达夫汀应避免光线直接照射及热接触。过期药物不得应用。
5、达夫汀不宜用于治疗维生素B12缺乏所引起的巨幼细胞性贫血，否则无助于神经系统损害的恢复。
【药理毒理】
达夫汀是叶酸还原型的甲酰化衍生物，系叶酸在体内的活化形式(参见“叶酸”)。甲氨蝶呤等叶酸拮抗剂的作用是与二氢叶酸还原酶结合而阻断叶酸向四氢叶酸盐转化。
达夫汀可直接提供叶酸在体内的活化形式，具有“解救”过量的叶酸拮抗物在体内的毒性反应，有利于胸腺嘧啶核苷酸、DNA、RNA以至蛋白质合成。
达夫汀可限制甲氨蝶呤对正常细胞的损害程度，通过相互间竞争作用，并能逆转甲氨蝶呤对骨髓和胃肠黏膜反应，但对已存在的甲氨蝶呤神经毒性则无影响。
【药代动力学】
达夫汀肌注血清峰值需0.71小时±0.09小时。血清还原叶酸T1/2,静注、肌注后为3.5～6.2小时。无论何种途径进入，药物作用持续3～6小时。经肝和肠黏膜作用后达夫汀代谢为5-甲基四氢叶酸，80%～90%经肾排出，小量5%～8%随粪便排泄。
【规格】100mg/支
【贮藏】密封，阴凉防震保存。
【有效期】三年。
【批准文号】国药准字H20034073
【生产单位】哈尔滨三联药业有限公司
达夫汀的功效与作用达夫汀适用于大剂量亚叶酸钙珥5-Fu等联合用药治疗胃肠道恶性肿瘤;中和叶酸拮搞剂的即时毒性效应和用于大量MTX的解毒;治疗口炎性腹泻、营养不良、妊娠、婴儿期、肝病和吸收障碍综合症引起的巨幼细胞性贫血。
注射用亚叶酸钙使用常见问题
问：达夫汀有什么禁忌?
答：1、用于恶性贫血或维生素B12缺乏所引起的巨幼细胞贫血禁用达夫汀。
2、禁止鞘内注射达夫汀。
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