注射用两性霉素B脂质体说明书
注射用两性霉素B脂质体治疗真菌感染的病人下面是学习啦小编整理的注射用两性霉素B脂质体说明书，欢迎阅读。
注射用两性霉素B脂质体商品介绍
通用名：注射用两性霉素B脂质体
生产厂家: Ben Venue Laboratories Inc.(美国
批准文号：进口药品注册证号:50mg: X20000445, 100m
药品规格：50mg
药品价格：￥1117.2元
注射用两性霉素B脂质体说明书
安浮特克主要成份为：两性霉素B;其化学名称为：
[1R-(1R*,3S*,5R*,6R*,9R*,11R*,15S*,16R*,17R*,18S*,19E,21E,23E,25E,27E,29E,31E,33R*,35S*,36R*,37S*)]-33-[(3-氨基-3,6-二氧基-b-D-甘露吡咯糖酰)氧基]-1,3,5,6,9,11,17,37-八羟基-15,16,18-三甲基-14,39-二氧双环-[33.3.1]壬三十烷-19,21,23,25,27,29,31-庚烯-36-羧酸。
其结构式为：
分子式：C42H73NO17
分子量：924.10
【性状】安浮特克为黄色冻干无菌的块状物。
【药代动力学】
在51个使用安浮特克治疗真菌感染的骨髓移植患者中，患者的平均年龄和体重分别为32岁(3-52岁)和69.5kg(14-116kg)。安浮特克剂量为0.5-8.0mg/kg/天。在此研究中对两性霉素B的测定不区分与胆固醇酰硫酸钠形成复合物的两性霉素B和未结合的两性霉素B。
对血浆中药物动力学参数采用群体模型方法。安浮特克中两性霉素B的药物动力学用一个开放的二室结构模型能够得到好的描述。该动力学为非线性，药物分布的稳态量和总血浆清除率随剂量增加而增加。在0.5-8.0mg/kg/天的剂量范围内血浆中药物的浓度增加按比例小于药物剂量的增加，分布容积的增加则可能反映了组织对药物的吸收。患者间药物动力学参数的差异很大程度上是体重和剂量的变化所致。清除率差异为26%(未能解释此差异)。根据这些患者建立的群体模型，安浮特克按4种剂量所预测的药物动力学参数如下表所示。
安浮特克多次给药后两性霉素B的药物动力学参数
安浮特克(mg/kg/天)
动力学参数平均值[a]3456
稳态分布容积(L/kg)3.84.14.34.5
总血清清除率(L/hr/kg)0.1050.1120.1170.121
分布半衰期(分钟)3.53.53.43.4
清除半衰期(小时)27.528.228.628.8
大血药浓度(μg/ml)2.62.93.13.4
稳态时血药浓度时间
曲线下面积(μg/ml/hr)29364350
以二室模型描述安浮特克给药后两性霉素B的药动力学，给药速度为1mg/kg/小时。
另外，普通两性霉素B的药物动力学在15例用两性霉素B治疗曲霉菌感染的患者中进行了研究，患者的平均年龄与体重分别为21岁(4-66岁)和60kg(19-117kg)，用群体模型来估测药物动力学参数，两性霉素B的动力学用一个开放的二室带线性清除的模型得到好描述。以1mg/kg两性霉素B多次给药后两性霉素B药动力学参数
动力学参数平均值[a]数值
稳态分布容积(L/kg)1.1
总血清清除率(L/hr/kg)0.028
分布半衰期(分钟)38
清除半衰期(小时)39
大血药浓度(μg/ml)2.9
稳态血药浓度时间曲线下面积(μg/ml/hr)36
数据取自15例使用两性霉素B治疗曲霉菌感染或经验治疗的患者，以二室模型描述使用两性霉素B脱氧胆酸后的药物动力学，给药速度=0.25mg/kg/hr。
在另一项25例患者的研究中，将安浮特克中的两性霉素B复合物和普通两性霉素B区分开来分析。这些患者是因曲霉病或因高热和中性白细胞减少而导致免疫功能受损。在以1mg/kg/hr的剂量给药后，血浆中的两性霉素B总浓度的25±18%(平均值(标准差)以本形式存在，1小时后这比例降至9.3±7.9%，24小时后降至7.5±9.3%。
用群体模型的方法对上述51例骨髓移植病人的肾、肝功能和年龄对安浮特克药物动力学的影响进行了研究。
肾损伤：
对有肾损伤的患者，以安浮特克给药后，其两性霉素B的药动力学与基础血清肌酸酐的清除率无关，平均基础血清肌酸酐为74.0(35-202)ml/分/70kg，更严重肾损伤对安浮特克的药物动力学的影响则未研究。
肝损伤：
根据肝脏酶活性和胆红素的测定结果，以安浮特克给药后，两性霉素B的药物动力学与基础肝功能无关，AST和胆红素分别为59.4±70IU/ml和3.5±3.7mg/dl(平均值(标准差)，更严重的肝损伤对安浮特克的药物动力学的影响则未研究。
年龄以安浮特克给药，两性霉素B的药物动力学与患者的年龄无关，患者平均年龄为32岁(3-52岁)。
【用法用量】
对于成年人和儿童，根据要求可按3.0-4.0mg/kg/天的剂量使用。若无改善或真菌感染恶化，剂量可增至6mg/kg/天。
将溶解的安浮特克用5%葡萄糖注射液稀释，以1mg/kg/小时的速度作静脉注射。在每一个疗程的第一次用药前建议作试验注射，以少量药(10ml稀释液含有1.6-8.3mg)用15-30分钟注射。再仔细观察30分钟。
如果患者可以忍受并无与输注有关的反应，则输注时间可缩短至不少于2小时，如果病人出现急性反应或不能耐受输容积，则输注时间要延长。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠
胎儿致畸性(B类妊娠):无孕妇使用安浮特克的报告。在生殖系统实验中，给大鼠使用相当于人体推荐剂量的0.4倍、对兔使用相当于人体推荐剂量的1.1倍的安浮特克，无发现对胎儿有害的证据。因为动物生殖实验不能完全预见人的反应，同时未对孕妇进行严格试验，故安浮特克只有在预见的益处大于对胎儿的潜在危险时才可在怀孕期间使用。
哺乳期的母亲
尚不清楚安浮特克是否会分泌到乳汁中。由于两性霉素B对婴儿的潜在严重不良反应，同时也考虑到药物对母亲的重要性，应在哺乳期母亲是否停止母乳喂养或停止用药这两者之间作出选择。
【儿童用药】
97例患有深部真菌感染的儿童患者，以同成人的日剂量(mg/kg)相仿的剂量使用安浮特克，未报导有意外的不良反应
【老人用药】
用安浮特克治疗了68例65岁以上的患者，未报发生意外的不良反应。
【药物相互作用】
尚未对安浮特克进行正式的药物相互作用试验。目前已知下列药物与普通两性霉素B同时使用时发生药物相互作用，这些药物可能亦与安浮特克发生相互作用。
抗肿瘤药
抗肿瘤药物与普通两性霉素B同时使用可能增加导致肾毒性、支气管痉挛和低血压的可能性。因而，当抗肿瘤药与安浮特克同时给药时需慎重。
皮质类固醇和促皮质素(ACTH)
它们与普通两性霉素B同时使用可能降低血钾并导致心脏功能异常。若它们与安浮特克同时使用，应该监测血清电解质和心脏功能。
环胞菌素
在比较安浮特克和普通两性霉素B对血清肌酐值的发热和中性白细胞减少的患者进行经验治疗的随机双盲试验中，对使用环胞素或免疫抑制剂的患者进行分组，在各种组合中均出现血清肌酐的升高，但是使用普通两性霉素B时血清肌酐升高更多。
洋地黄糖苷与普通两性霉素B同时使用可能引起低血钾和增加洋地黄毒性，若洋地黄糖苷与安浮特克同时使用，应密切监测血清钾水平。
氟尿嘧啶
含两性霉素B的药物与氟尿嘧啶同时使用可能增加氟尿嘧啶的毒性，它可能是通过增加细胞摄取与降低肾排泄而引起，当氟尿嘧啶与安浮特克同时使用时需非常慎重。
咪唑类药物(酮康唑，咪康唑，氟康唑等)
咪唑衍生物如咪康唑和酮康唑能抑制麦角淄醇合成，在动物体内和体外试验中与普通两性霉素B有拮抗作用。这一现象的临床意义尚未确定。
其它对肾有毒性的药物
普通两性霉素B与氨基糖苷和五氮唑药物同时使用可能增加由药物引起的肾毒性。当氨基葡萄糖苷和五氮唑药物与安浮特克同时使用时需慎重。建议密切临测服用有肾毒性药物的患者的肾功能。
骨骼肌松弛剂
普通两性霉素B引起的低血钾可能增加骨骼肌松弛剂(即箭毒碱)的箭毒样效果。如果骨骼肌松弛剂与安浮特克同用，需密切监测血清钾水平。
【药物过量】
安浮特克不可通过血透析清除，有报导普通两性霉素B过量导致心跳停博或呼吸停止。
【规格】
安浮特克(注射用两性霉素B胆固醇酸脂复合物)为无菌冻干粉，装盛于一次性使用玻璃瓶中。每一瓶单独包装。
安浮特克50mg装于20ml瓶(NDC61471-115-12)
安浮特克100mg装于50ml瓶(NDC61471-110-12)
【贮藏】
未开启的安浮特克应保存于15-30℃(59-86华氏度)中。在使用之前，安浮特克应置于包装盒内
【有效期】
三年，详见小包装盒
安浮特克的功效与作用安浮特克(注射用两性霉素)治疗真菌感染的病人
注射用两性霉素B脂质体使用常见问题
注射用两性霉素B脂质体是一个用于深部真菌感染的药物，在临床上的适用范围广泛。注射用两性霉素B脂质体的疗效可靠，安全性高，深受广大患者的青睐。那么，注射用两性霉素B脂质体的用量是多少?
注射用两性霉素B脂质体的对于成年人和儿童，根据要求可按3.0-4.0mg/kg/天的剂量使用。若无改善或真菌感染恶化，剂量可增至6mg/kg/天。将溶解的注射用两性霉素B脂质体用5%葡萄糖注射液稀释，以1mg/kg/小时的速度作静脉注射。在每一个疗程的第一次用药前建议作试验注射，以少量药(10ml稀释液含有1.6-8.3mg)用15-30分钟注射。再仔细观察30分钟。如果患者可以忍受并无与输注有关的反应，则输注时间可缩短至不少于2小时，如果患者出现急性反应或不能耐受输容积，则输注时间要延长。
注射用两性霉素B脂质体使用时要注意，注射用两性霉素B脂质体应静脉给药。与输药过程中有关的急性反应包括发热、发冷、低血压、恶心或心动过速。这些反应通常在开始输药后1-3小时出现，这些反应在头几次给药时较为严重和频繁，以后会逐步消失。与输注有关的急性反应可以事先通过使用抗组胺和皮质类固醇来预防或/和降低输注速度和迅速使用抗组胺和皮质类固醇来处理。应避免快速输注。按患者反应情况，应对患者进行监测，特别是对肝功能、肾功能、血清电解质、全血细胞计数及凝血酶原反应时间等进行监测。
以上就是注射用两性霉素B脂质体的用量，希望对患者有所帮助。注射用两性霉素B脂质体在试用期间，若出现不适，应及时告知医生。
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