降血脂的药物力平之

　　现今社会越来越多人患有高血脂，如何有效地降血脂特别重要，有一种降血脂的药物是力平之，你了解降血脂的药物力平之吗?下面是学习啦小编为你整理的降血脂的药物力平之的相关内容，希望对你有用!

　　降血脂的药物力平之

　　力平之®(非诺贝特胶囊)，供成人使用用于治疗成人饮食控制疗法效果不理想的高胆固醇血症(IIa型)，内源性高甘油三酯血症，单纯型(IV型)和混合型(IIb和III型)。特别是适用于以高密度脂蛋白降低和低密度脂蛋白中度升高为特征的血脂异常患者，及2型糖尿病合并高脂血症的患者。在服药过程中应继续控制饮食。目前，尚无长期临床对照研究证明非诺贝特在动脉粥样硬化并发症一级和二级预防方面的有效性。

　　降血脂的药物力平之的不良反应

　　- 与其他贝特类药物合用时，有报道出现过肌肉功能失调(弥散性疼痛，触痛感，肌无力)和少见的严重的横纹肌溶解症。这些不良反应在停药后大多可逆转 (详见警告部分)。

　　- 其他较少发生、中等程度的不良反应也有报道：

　　- 胃或肠道消化功能失调，如消化不良;

　　- 转氨酶升高(详见注意事项部分);

　　- 有报道偶见过敏性皮肤反应，如皮疹，瘙痒，荨麻疹，或光敏反应。在一些病例中即使停药几个月，当皮肤暴露于阳光或人工紫外线后，仍会出现红斑，丘疹，花斑疹和湿疹。

　　目前尚无长期对比研究对不良反应进行全面评估，尤其是患胆结石的危险性。

　　降血脂的药物力平之的药理毒理

　　药理作用

　　微粒化非诺贝特是力平之的一种新型制剂，含有200mg高生物利用度非诺贝特。

　　非诺贝特可降低血清胆固醇20-25%，降低甘油三酯40-50%。

　　- 胆固醇的降低是通过降低低密度动脉粥样化成分(VLDL和LDL)，并且通过降低总胆固醇/HDL胆固醇比率取得的(该比率在动脉粥样化高脂血症中升高)，从而改善了血浆中胆固醇的分布。

　　- 高胆固醇和动脉粥样硬化的关系，以及动脉硬化与冠状动脉疾病危险的关系已得到证实。低水平的HDL可增加冠状动脉疾病危险。甘油三酯升高可增加心血管疾病危险，但还不能确定这种关系是独立存在的。

　　另外，甘油三酯可能不仅与动脉粥样化有关，而且与血栓形成有关。

　　- 通过有效延长治疗期(显著降低胆固醇)，血管外胆固醇的沉积(腱和结节黄瘤)能够有明显的消退，甚至完全消除。

　　- 在高脂血症病人中非诺贝特有利尿酸的作用，可使血浆中尿酸平均降低25%。

　　- 非诺贝特治疗增加apoA1、降低apoB，从而改善apoA1/apoB比率，该比值被认为是动脉粥样化的标志。

　　- 动物研究和人体临床研究表明，非诺贝特具有抗血小板凝集的作用，该作用是通过降低ADP、花生四烯酸和肾上腺素所致的凝集反应而实现的。

　　- 非诺贝特通过激活PPARα(过氧化物酶增殖体激活受体α)，激活脂解酶和减少载脂蛋白CIII合成，使血浆中脂肪降解和甘油三酯清除明显增加。

　　毒理研究

　　在使用剂量超过45mg/kg时发现了小鼠和大鼠肝脏的肿瘤和/或肝细胞癌，在此剂量下同样发现大鼠胰腺腺泡细胞瘤和腺癌，在长期应用60mg/kg的大鼠睾丸发现了间质细胞瘤。致癌研究结果显示，应用非诺贝特治疗的啮齿动物的肿瘤发生率分别在3个器官明显增加：肝脏(肿瘤和肝细胞癌)、胰腺(腺泡细胞瘤和腺癌)和睾丸(间质细胞瘤)。

　　大鼠和小鼠的毒性研究结果显示：过度的过氧化氢酶刺激会引起毒性反应出现。这种变化仅在小啮齿动物出现，其它动物标本中尚未发现。且与人类的治疗无相关性。

　　下列实验结果证实非诺贝特无潜在的致突变作用：艾姆斯试验(Ames test)、小鼠淋巴组织瘤实 验、染色体畸变实验以及不定期的DNA合成实验等。

　　生殖研究表明，非诺贝特无致畸作用，但当使用孕妇毒性剂量时，在大鼠和兔子可以引起某些胚胎毒性。当大鼠使用剂量为75mg/kg/天以上时，会出现延迟分娩和减少出生后存活率。