蒽环类药物不良反应

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　　蒽环类药物的不良反应

　　蒽环类药物可引起心脏毒性分为早期和晚期，前者包括急性、亚急性和慢性。

　　1.急性或亚急性心脏毒性

　　急性或亚急性心脏毒性在蒽环类药物治疗中或治疗后几天至数周发生，具有以下几种特征性表现：(1)QRS波低电压、QT间期延长、非特异性ST-T段改变等;(2)一过性心律失常：以窦性心动过速最常见,也可出现发生各种室上性、交界性、室性心律失常;(3)各型房室和束支传导阻滞。这些电生理学改变很少导致临床症状,而亚急性心脏毒性导致急性左心衰竭、心包炎或致命的心包炎-心肌炎综合征等情况也较少出现。

　　2.慢性心脏毒性

　　慢性心脏毒性通常是指发生在化疗结束后1年以内出现的心脏损伤，此类型在临床上最为常见。其发生率与总剂量、峰值水平及是否同时合用其他具有心脏毒性的抗肿瘤药物有关。以充血性心力衰竭和(或)心肌病为特征，临床症状发作多隐匿，多为不可逆改变。相关检查可见心脏增大、左心室射血分数(LVEF)降低、ST-T段改变等，可迅速进展为双室心衰，多在8周内死亡，死亡率高达30%~60%。

　　3.晚期心脏毒性

　　晚期心脏毒性见于化疗结束1年以后，主要包括隐匿性心室功能障碍、充血性心力衰竭及心律失常。晚期发作心脏毒性与药物累积量及用药次数呈正相关。患者日常生活无心功能损害的症状，但感染、手术、妊娠等应激情况可使心脏负担加重，诱发症状出现。

　　蒽环类药物的作用机理

　　蒽环类药物主要有三种作用机理：

　　1.通过嵌入DNA双链的碱基之间，形成稳定复合物，抑制DNA复制与RNA合成，从而阻碍快速生长的癌细胞的分裂。

　　2.抑制拓扑异构酶II，影响DNA超螺旋转化成为松弛状态，从而阻碍DNA复制与转录。有研究显示拓扑异构酶II抑制剂(除蒽环类药物还包括依托泊苷等)能够阻止拓扑异构酶II的翻转，而这点对于它从它的核酸底物上脱离是必需的。这就意味着，拓扑异构酶II抑制剂使拓扑异构酶II的复合物在DNA链断裂之后才能更稳定，导致后者催化了DNA的破坏;同时，拓扑异构酶II抑制剂还能阻碍连接酶对DNA的修复。

　　3.螯合铁离子后产生自由基从而破坏DNA、蛋白质及细胞膜结构。

　　常用的蒽环类药物

　　1.柔红霉素(道诺霉素)

　　第一代蒽环类抗肿瘤抗生素，用于各种类型的急性白血病(包括粒细胞性、淋巴细胞性和单核细胞性以及粒-单核细胞性)、红白血病、慢性粒细胞性白血病、恶性淋巴瘤，也可用于神经母细胞病、尤因肉瘤和肾母细胞瘤等。

　　2.阿霉素(多柔比星)

　　抗瘤谱较广，适用于急性白血病(淋巴细胞性和粒细胞性)、恶性淋巴瘤、乳腺癌、支气管肺癌(未分化小细胞性和非小细胞性)、卵巢癌、软组织肉瘤、成骨肉瘤、横纹肌肉瘤、尤文肉瘤。肾母细胞瘤、神经母细胞瘤、膀胱癌、甲状腺癌、前列腺癌、头颈部鳞癌、睾丸癌、胃癌、肝癌等。

　　3.阿柔比星

　　阿柔比星对急性白血病、恶性淋巴瘤、胃癌、肺癌、乳腺癌和卵巢癌等有卓越疗效，对阿霉素、柔红霉素耐药的病例亦有效，并且脱发、口腔炎等均较轻。

　　此外，还有表阿霉素(表柔比星)、伊达比星、戊柔比星(仅用于治疗膀胱癌)、米托蒽醌(属衍生物蒽醌类)等。

　　另外，作为抗生素的一种，蒽环类药物也具有抗菌活性，但由于毒性过大，它们从未被用于治疗感染。