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非甾体药物有哪些

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  非甾体药物是一类具有解热、镇痛,多数还有抗炎、抗风湿作用的药物,那么你知道非甾体药物有哪些呢?下面是学习啦小编为你整理的非甾体药物有哪些的相关内容,希望对你有用!

  非甾体药物的分类

  分类

  NSAID种类繁多,美国食品医药管理局(FDA)确认的NSAID分成三类:

  1、乙酰水杨酸盐类,包括阿司匹林;

  2、非乙酰基水杨酸盐类,包括水杨酸镁、水杨酸钠、水杨酸胆碱镁、二氟尼柳(二氟苯水杨酸)、双水杨酸酯;

  3、非水杨酸盐类,包括布洛芬、吲哚美辛(消炎痛)、氟比洛芬、苯氧基布洛芬、萘普生、萘丁美酮(萘普酮)、吡罗昔康(炎痛喜康)、保泰松、双氯灭痛、芬洛芬、酮基布洛芬、酮咯酸、四氯芬那酸、舒林酸、托美丁等。

  也有文献按药物的半衰期长短分类。半衰期长的药物,如萘普生、芬布芬、舒林酸、吡罗昔康、塞来昔布等每日服2次或1次即可,而半衰期短的药物则应每日给予3~4次。若给予阿司匹林每日3000mg以上,则半衰期明显延长。

  另外,NSAID药物还可根据作用机制不同分为非选择性和选择性。NSAID药物通过抑制环氧化酶(COX)起到抗炎镇痛的作用,人体主要存在两种环氧化酶(COX),即COX-1和COX-2。COX-1是结构酶,人体正常情况下即存在,具有胃粘膜保护作用;COX-2则是诱导酶,在炎症时才大量表达,会加重疼痛和炎症反应。非选择性NSAID同时抑制COX-1和COX-2,镇痛抗炎同时容易导致胃肠道损伤,血小板功能抑制等副作用,而选择性COX-2抑制剂能更有针对性地抑制COX-2,减少胃肠道损伤等副作用。损伤等副作用。常用的非选择性NSAID药物包括芬必得、扶他林等,选择性COX-2抑制剂主要以西乐葆为代表。

  选择

  为评价NSAID的药效,对绝大多数NSAID都和普通阿司匹林进行过比较。总的来说,它们比普通阿司匹林更耐受,但没有一个在解除疼痛和抗炎方面比阿司匹林更有效,反而增加胃肠道副作用,所以应当避免与阿司匹林并用。尽管各种NSAID药物在药效和安全性方面的差异不大,但价格差别却很大,所以在选择药物时还应当尽量考虑选择性NSAID,需要长期服用NSAID的患者应当尽量选择对胃肠道相对安全的抗炎镇痛药。

  评价

  NSAID的止痛效果在开始用药后即可得知,而其抗炎的作用需要1~2个星期后才能完全建立。因此在换一种药之前,要等足够的时间来评价疗效。

  剂量

  小剂量NSAID有解热、镇痛作用,大剂量才有抗炎作用。国内NSAID的用量一般偏小,如布洛芬,抗炎时的剂量应为0.6g每日3~4次,国外最大剂量为每日3.2g,而国内只用到0.2~0.6g,每日3次。再如萘普生,抗炎时剂量为0.5~0.75g,每日2次,国内为0.25g,每日2次。剂量的不足显然限制了NSAID药效的发挥。

  使用时机

  在临床明确有炎症存在时才使用NSAID。当无炎症存在或炎症很轻时,应当考虑非药物性的治疗,如减轻体重,使用拐杖或固定,以及轻度的活动等。或者使用无抗炎作用的止痛药,如对乙酰氨基酚(扑热息痛)在治疗骨性关节炎引起的疼痛中与布洛芬同样有效。还应注意,对类风湿关节炎而言,因NSAID只能控制症状,不能防止疾病的发展及合并症的发生,故应尽量早使用缓解病情药物,如甲氨蝶呤、金制剂、青霉胺等。[2]

  个别化使用原则

  NSAID的使用不是千篇一律、人人都一样的。一个患者对哪一种 NSAID效果最好、需要多大剂量,有什么副作用,都存在个体差异,因之用药要个别化。对一个患者而言,一种NSAID应用足够大的耐受剂量,试用二三周无效即可改用另一种NSAID。

  另外对于具有胃肠道危险因素(如消化道溃疡史、高龄、抽烟、酗酒等)的患者,最好选择对胃肠道相对安全的选择性NSAID,即选择性COX-2抑制剂,如西乐葆。

  非甾体药物的使用原则

  1.剂量个体化。应明确即使按体重给药,仍可因个体差异而使血中药物浓度各不相同。应结合临床对不同病人选择不同剂量。老年人宜用半衰期短的药物。

  2.中、小剂量NSAID有退热止痛作用,而大剂量才有抗炎作用。

  3.通常选用一种NSAID,在足量使用2~3周后无效,则更换另一种,待有效后再逐渐减量。

  4.不推荐同时使用两种NSAID,因为疗效不增加,而副作用增加。

  5.在选用一系列NSAID后,如未出现有突出疗效,可选用便宜和安全的药物。

  6.有2~3种胃肠道危险因素存在时,应加用预防溃疡病的药物,或者选择胃肠道安全性高的选择性COX-2抑制剂(如西乐葆)。

  7.具有一种肾脏危险因素时,选用合适的NSAID(如舒林酸),有两种以上肾脏危险因素时,避免使用NSAID。

  8.用NSAID时,注意与其他药物的相互作用,如β受体阻断剂可降低NSAID药效;应用抗凝剂时,避免同时服用阿司匹林;与洋地黄合用时,应注意防止洋地黄中毒。

  非甾体药物的作用机制

  不同种类的NSAID有相同的作用机制。它们都是通过抑制环氧化酶的活性,从而抑制花生四烯酸最终生成前列环素(PGI1),前列腺素(PGE1,PGE2)和血栓素A2(TXA2)。

  前列腺素有许多功能:使血管通透性增加;各种组织动脉扩张;调节肾血流,使肾滤过率增加;促进钠排泄,降低血压;抑制胃酸分泌;使子宫肌纤维收缩,溶解黄体;舒张气管平滑肌;使鼻粘膜血管收缩;抑制血小板聚集;促进骨吸收;抑制甘油脂分解等。

  NSAID除了抑制前列腺素的合成外,还可抑制炎症过程中缓激肽的释放,改变淋巴细胞反应,减少粒细胞和单核细胞的迁移和吞噬作用。也正因为NSAID抑制了前列腺素的合成,所以除了有止痛和抗炎作用外,还同时出现相应的副作用。主要表现在胃肠道与肾脏两方面。


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