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什么是磺胺类药物

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  药物多种多样,所以很多人都不知道什么是磺胺类药物,磺胺类药物到底治疗什么疾病?下面是学习啦小编为你整理的什么是磺胺类药物的相关内容,希望对你有用!

  磺胺类药物的定义

  磺胺类药物为人工合成的抗菌药,用于临床已近50年,它具有抗菌谱较广、性质稳定、使用简便、生产时不耗用粮食等优点。特别是1969年抗菌增效剂——甲氧苄氨嘧啶(TMP)发现以后,与磺胺类联合应用可使其抗菌作用增强、治疗范围扩大,因此,虽然有大量抗生素问世,但磺胺类药仍是重要的化学治疗药物。

  1935年磺胺类药正式应用于临床。具有抗菌谱广、性质稳定、体内分布广、制造不需粮食作原料、产量大、品种多、价格低、使用简便、供应充足等优点。尽管目前有效的抗生素很多,但磺胺类药在控制各种细菌性感染的疾病中,特别是在处理急性泌尿系统感染中仍有其重要价值。磺胺类药易产生耐药性,在肝内的代谢产物──乙酰化磺胺的溶解度低,易在尿中析出结晶,引起肾的毒性,因此用药时应该严格掌握剂量、时间,同服碳酸氢钠并多饮水。

  磺胺类药物的临床应用

  经长期高度选择,有些毒性大的磺胺药逐渐被淘汰,如磺胺噻唑(ST)、磺胺甲基嘧啶(SM)、磺胺甲氧达嗪(SMP)。实际用于临床仅3~4种(SD、SIZ、SMZ、SA),虽然许多细菌对磺胺药产生抗药性,但由于磺胺类药物价格便宜,使用方便,而且也不会产生象广谱抗生素常引起的肠道菌群失调,故磺胺敏感菌仍主要选用磺胺药来治疗,其效价与抗生素相当或更高些。磺胺药的普通给药方法是定时间隔口服,为尽快达到足够的有效血药浓度,开始时宜加倍剂量。又因这些药物排泄较快,要维持血药浓度就必须反复多次给药。临床主要用于以下几方面:①流行性脑脊髓膜炎。各种磺胺药中,以SD渗入脑脊液的浓度最高,故治疗脑膜炎时,首选SD。轻症可口服给药。重症用其钠盐作静脉注射。②尿道感染。一般选用溶解度较大、原形从尿中排出多的磺胺药。常用SIZ、SMZ。SMZ常与抗菌增效剂(TMP)按5:1比例,制成复方新诺明片,抗菌作用可增数倍到数十倍。③呼吸道及咽部感染。由细菌引起的急性上、下呼吸道感染。临床常用 SMZ+TMP。④肠道感染。一般选用胃肠道难吸收的磺胺药。但抗磺胺药的肠道菌株已有增加,所以在治疗时,可配用一些易吸收的磺胺药,如SMZ+TMP。⑤局部感染。选外用磺胺药。眼部疾患常用SA,烧伤和创伤感染可选用SD-Ag、SML,两者都有抗绿脓杆菌作用。SML化学结构与磺胺并不完全相同,因此不受PABA的影响。

  TMP抗菌谱与磺胺相似,对革兰氏阳性菌和阴性菌均有效。其抗菌作用是抑菌而不是杀菌。临床主要作抗菌增效剂应用。TMP的抗菌机理是抑制二氢叶酸还原酶,妨碍四氢叶酸的合成。所以TMP与磺胺合用时,可以使细菌的叶酸合成受到双重阻断作用,这不仅增强了抗菌力,同时亦可减少抗药性产生。因此,TMP的发现,使磺胺药在抗菌治疗中有了新的发展。TMP口服吸收完全,分布于全身,以肺、肝、胆汁中浓度高,可透入脑脊液,大部以原形从肾排出,半衰期10小时。临床上TMP常与SMZ配成混合制剂复方新诺明使用,因二者的体内过程和半衰期较一致,能在体内始终保持比较稳定的浓度,而发挥协同增效作用。临床上常用来治疗急性和慢性尿道或呼吸道感染。对淋病、严重的肠道感染和心内膜炎也均有疗效。TMP毒性低,虽然人体在合成四氢叶酸过程中,也需二氢叶酸还原酶,实验证明,TMP对哺乳动物二氢叶酸还原酶的亲合力比对细菌二氢叶酸还原酶的亲合力要小 1万至几万倍。使 TMP有可能对细菌发挥明显抑制作用时而对人和哺乳动物机体毒性不大,所以一般治疗量不引起叶酸缺乏。大剂量、长期服用,少数患者可出现白细胞和血小板减少,可用四氢叶酸治疗。动物实验发现TMP有致畸作用,故孕妇禁用。

  磺胺类药物的安全性

  磺胺类药物虽然应用广泛,但与此同时,这类药物显著的毒副作用也引起了人们的广泛关注。例如:影响泌尿系统功能,引起结晶尿,血尿等反应及致癌性。磺胺类药物吸收后分布于全身各组织中,以血、肝、肾含量最高。且与血浆蛋白结合率高,所以在体内维持时间长。还能透入脑膜积液和其他积液,以及通过胎盘进入胎循环,对孕妇及婴儿及其不利,还易在尿中析出结晶,导致结石而损害肾脏。


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