阿莫沙平说明书

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　　阿莫沙平说明书

　　通用名称：阿莫沙平

　　英文名称：Amoxapine

　　中文别名：氯氧平、氯哌氧卓、哔氯苯氧氮卓

　　英文别名：Anamox、Asendin、Demolox、Dimolax、Moxadil、Omnipress

　　【药理】

　　本品为二苯并氧氮卓三环类抗抑郁药，与丙米嗪相比，具有相似的抗抑郁作用，但起效快，对心脏毒性低，抗胆碱作用与镇静作用弱。本品可通过抑制脑内突触前膜对NA的再摄取(对5-HT的再摄取影响小)，产生较强的抗抑郁与精神兴奋作用。口服后吸收迅速而完全，l—2小时达血药峰浓度，在肺、心、肾、脑、脾组织中浓度较高。组织内浓度比血浆浓度高10倍。经肝脏代谢为7—羟基阿莫沙平和8羟基阿莫沙平，均有抗抑郁活性，其t1/2分别为6.5小时和30小时。大部分代谢产物与葡萄糖醛酸结合，最后从肾脏排出，小量自粪便排出。

　　【适应症】

　　本品适用于治疗各型抑郁症，对其它抗抑郁药治疗无效的内源性抑郁症病人亦有效，但对精神病性抑郁症疗效差。

　　【用法用量】

　　口服：开始每次50mg每日3次，以后渐加量至每次100mg严重病例可增至每日600mg。

　　[制剂]片剂：每片50mg;100mg;150mg。

　　【禁用慎用】

　　禁用于严重心、肝、肾功能不良者。

　　【不良反应】

　　不良反应较轻，常见的有消化道反应：口干、便秘。偶见眩晕、嗜睡、肌震颤。长期大量应用时可见锥体外系症状。罕见心率轻度升高、体位性低血压。

　　阿莫沙平的药物相互作用

　　1.醋硝香豆素、茴茚二酮、双香豆素、苯茚二酮、苯丙香豆素、华法林等抗凝药与本品合用时，抗凝药的代谢减少、吸收增加，增加了出血的风险。

　　2.奋乃静、醋奋乃静、奋乃静/阿米替林、氯丙嗪、氟哌噻吨、氟奋乃静、氟哌啶醇、美索达嗪、五氟利多、哌泊塞嗪、丙氯拉嗪、丙嗪、硫利达嗪、三氟丙嗪等药物与本品合用时，可相互干扰代谢。导致各种药物血药浓度的升高和毒性的加大。因为两类药物都具有抗胆碱能活性，可增加抗胆碱能效应。

　　3.苯丙胺类药物与本品合用时，由于去甲肾上腺素神经传递的协同效应，可导致高血压、其他心脏影响和兴奋中枢神经系统等不良反应。

　　4.安泼那韦可抑制细胞色素P450介导的本品的代谢，增加本品的血药浓度和毒性作用(抗胆碱能效应、镇静、精神错乱、心律失常)。

　　5.巴比妥类可增加本品的代谢和中枢神经系统不良反应，降低本品的血药浓度。

　　6.苄普地尔与本品可发生协同效应，使Q-T间期更加延长。

　　7.卡马西平与本品合用时，后者的血药浓度减少，卡巴西平血药浓度增加，毒性(共济失调、眼震、呼吸暂停、癫痫发作、昏迷)也增加。西咪替丁可减少本品的代谢，导致阿莫沙平中毒(口干、视力模糊、尿潴留)。

　　8.西沙比利、多菲菜德、格雷沙星、莫西沙平、卤泛群、伊布利特、匹莫齐特、索他洛尔、司帕沙星等药物与本品合用时，有心脏毒性(QT延长、尖端扭转型室性心律失常、心脏停搏)。

　　9.氯吉兰、异丙烟肼、异卡波肼、吗氯贝胺、尼亚拉胺、帕吉林、立司吉林、苯乙肼、丙卡巴肼、托洛沙酮、苯环丙胺与本品合用时，可改变儿茶酚胺的摄取和代谢，导致神经毒性、癫痫发作或5-羟色胺综合征(高血压、高热、肌阵挛、精神状态改变)。

　　10.磷苯妥英钠、苯妥英钠与本品合用时，可抑制苯妥英钠的代谢，增加苯妥英钠中毒的危险性(共济失调、反射亢进。