奥硝唑的不良反应

　　奥硝唑是常用药物之一，可是很多人都不清楚奥硝唑的不良反应是什么。下面是学习啦小编为你整理的奥硝唑的相关内容，希望对你有用!

　　奥硝唑的不良反应

　　本品通常具有良好的耐受性，用药期间可能会出现下列反应：

　　1.消化系统：包括轻度胃部不适、恶心、口腔异味等;

　　2.神经系统：包括头晕及困倦、眩晕、颤抖、四肢麻木、痉挛和精神错乱等;

　　3.过敏反应：如皮疹、瘙庠等;

　　4.其他：白细胞减少等。

　　奥硝唑的禁忌

　　1.禁用于对硝基咪唑类药物过敏的患者;

　　2.禁用于脑和脊髓发生病变的患者，羊癫疯患者。

　　3.禁用于器官硬化症、造血功能低下、慢性酒精中毒患者。

　　奥硝唑的注意事项

　　1.肝损伤患者用药每次剂量与正常用量相同，使用药间隔时间要加倍，以免药物蓄积。

　　2.使用过程中，如有异常神经症状反应即停药，并进一步观察治疗。

　　【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠早期(妊娠前三个月)和哺乳期妇女慎用。

　　【儿童用药】儿童慎用。建议3岁以下儿童不用。

　　奥硝唑的药物相互作用

　　1.同其它硝基咪唑类药物相比，本品对乙醛脱氢酶无抑制作用。

　　2.奥硝唑能抑制抗凝药华法林的代谢，使其半衰期延长，增强抗凝药的药效，当与华法林同用时，应注意观察凝血酶原时间并调整给药剂量。

　　奥硝唑的药理毒理

　　药理作用 本品为硝基咪唑类衍生物，其发挥抗微生物作用的机理可能是通过其分子中的硝基，在无氧环境中还原成氨基或通过自由基的形成，与细胞成份相互作用，从而导致微生物的死亡。

　　毒理研究 重复给药毒性：大鼠连续2年给予本品剂量为400mg/Kg/日，未见对动物的寿命有影响，也未引起严重的功能或形态学的改变。犬连续1年给药，剂量为250mg/Kg/日时，出现中枢神经系统症状，这些症状在硝基咪唑类衍生物的大鼠试验中均可见到。

　　遗传毒性 与其它硝基咪唑类药物类似，本品对多种细菌具有致突变作用，但是人淋巴细胞和小鼠显性致死试验表明，本品对哺乳类动物细胞染色体无影响。

　　生殖毒性 在所进行的大鼠、小鼠和家兔的高剂量研究中，对胎儿和围产期无明显影响。大鼠和小鼠给药剂量达400mg/Kg/日，家兔剂量达100mg/Kg/日，未见致畸作用。经口给药可抑制雄性大鼠的生殖能力，但是与其它的5-硝基咪唑化合物不同的是，本品不抑制精子的生成。目前尚无充分和严格对照的孕妇临床研究资料。由于动物生殖研究并不能完全预测药物对人的影响，所以只有当确实需要时才可以在怀孕期间使用本品。

　　致癌性 大鼠连续2年给药剂量达400mg/Kg/日时，未见本品有致癌性 。

　　奥硝唑的药代动力学

　　1.国内目前尚缺乏奥硝唑注射液的人体药代动力学研究资料。

　　2.文献报道的奥硝唑药代动力学研究情况如下：

　　1)据《马丁代尔药典》第31版(1996年版)报道，奥硝唑容易经胃肠道吸收，1.5g单剂量口服用药在2小时内就达到约为30μg/ml的最大血浆浓度、24小时后降到9μg/ml，48小时降到2.5μg/ml。奥硝唑也经阴道吸收，据报道，局部使用500mg奥硝唑阴道栓剂后12小时，最大血浆浓度约为5μg/ml。

　　奥硝唑的血浆消除半衰期为14小时，血浆蛋白结合率小于15%，广泛分布于组织和体液中，包括脑脊液。

　　奥硝唑在肝中代谢，在尿中主要以轭合物和代谢物排泄，少量在粪便中排泄。已报道单剂量口服本品后于5天消除量为85%，尿中63%，粪便中22%。胆汁排泄在奥硝唑及其代谢物的消除中约占4.1%。

　　2)国外文献报道，健康志愿者30min静脉滴注1g奥硝唑，其半衰期t1/2为14.1±0.5h，MRT为19.4±0.6h，血浆清除率为50.6±2.1ml/min，Vss值为0.86±0.02L/Kg。在体内代谢有两个主要代谢物，M1(1-(3-氯-2-丙基)-2-羟甲基-5-硝基咪唑)，M4(1-(3-羟基-2-羟丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑)，代谢产物M1、M4的浓度低于原形药物，代谢物M1、M4的活性也远低于奥硝唑，其Cmax分别为85±6，120±6ng/ml，t1/2分别为14.4±1.0、15.5±1.2h。由于药物的清除在肝脏中进行，肝病患者的清除率会降低26～48%，半衰期及MRT值会增加19～38%，故肝病患者给药间隔应延长，以避免药物蓄积。

　　1～42周的幼儿术前20min滴注奥硝唑20mg/Kg药代动力学特点与成人一致 。